クリゾチニブ

クリゾチニブは、ALK と C の強力な二重阻害剤です。‑腫瘍の増殖を阻害し、がんの広がりを軽減するMet。 ATPとして‑競合阻害剤であるクリゾチニブは、ALK および c のキナーゼドメインに結合します。‑Met は、腫瘍細胞の増殖と生存に関与する下流のシグナル伝達経路を遮断します。この化合物は非疾患の治療に広く使用されています。‑ALK または ROS1 遺伝子再構成を伴う小細胞肺がん。クリゾチニブはがん標的治療の基礎となっており、精密医療のための腫瘍研究における重要なツールとなっています。高いものとしては‑純度参照標準であるクリゾチニブは、分析方法の開発、不純物プロファイリング、品質管理試験、クリゾチニブジェネリック製造業者の ANDA 申請に不可欠です。さらに、クリゾチニブは、ALK および c を研究するための重要なツール化合物として機能します。‑シグナル伝達経路の発見と次の開発‑生成キナーゼ阻害剤。

 

製品パラメータ

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パラメータ	仕様
製品名	クリゾチニブ
CAS番号	877399-52-5
分子式	C₂₁H₂₂Cl₂FN₅O
分子量	450.34 g/mol
外観	白色固体
融点	197～203℃
密度	1.475
ログP	5.04
溶解性	DMSO (25 mg/mL);エタノール (25 mg/mL)
保管状態	−20℃

 

生物活性

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クリゾチニブ (PF-02341066) は、c-Met および ALK の有効な阻害剤であり、細胞アッセイにおける IC50 値はそれぞれ 11 nM および 24 nM です。また、強力な ROS1 阻害剤としても機能し、0.025 nM 未満の Ki 値を示します。クリゾチニブは、STAT3 経路を阻害することにより、さまざまな肺がん細胞株でオートファジーを誘導します。

 

応用

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クリゾチニブは、未分化リンパ腫キナーゼ (ALK)、ROS1、および別の発がん性受容体チロシンキナーゼ、MET を標的とする小分子チロシンキナーゼ阻害剤 (TKI) です。

 

I指示

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コズツニブ カプセルは、SFDA によって承認された検査方法によって ALK 陽性と判定された、局所進行性または転移性の非小細胞肺がん (NSCLC) 患者の治療に使用できます。この適応症の承認は主に客観的奏効率 (ORR) と無増悪生存期間 (PFS) の証拠に基づいています。延命効果 (OS) に関する証拠はまだ得られていません。

 

製品の品質保証

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は、医薬品製造と不純物参照標準アプリケーションの両方の厳しい期待に応えるクリゾチニブの包括的な品質保証システムを確立しました。

 

徹底した分析特性評価。各バッチは、HPLC 純度 (98% 以上)、融点検証 (197 ～ 203°C)、外観検証、水分含有量測定、残留溶媒分析 (GC)、および該当する場合は質量分析による同一性確認といった複数の手法による分析放出試験を受けます。

 

保持サンプルによる完全なバッチトレーサビリティ。原材料の調達から合成、精製、最終包装に至るまで、すべてのステップが完全に文書化され、追跡可能です。各バッチには固有のロット番号が与えられ、Cosperpharm の品質手順に従って十分な保持サンプルが維持されます。

 

安定性監視プログラム。 Cosperpharm は、推奨される保管条件下で安定性研究を継続的に実施しています。安定性の概要は、顧客の規制当局への提出をサポートするために利用できます。

 

規制当局への提出に向けた文書の準備が整いました。すべての出荷には、バッチ固有の純度および特性データを含む分析証明書 (COA)、製品安全データシート (SDS)、および国際配送用の税関書類が含まれています。 DMF 対応ドキュメント パッケージおよびカスタム品質契約は、ご要望に応じてご利用いただけます。

 

顧客主導による品質監査。資格のあるお客様は、Cosperpharm の製造、品質管理、文書化施設を監査することを歓迎します。 ISO 準拠のドキュメントは、ご要望に応じて入手可能です。

 

 お問い合わせ

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品質と規制遵守の最高基準を満たすクリゾチニブについては、Cosperpharm を信頼してください。まずはお問い合わせください。