エラセトラント

エラセトラント は、ER 陽性、HER2 陰性の進行性または転移性乳がんの治療用に承認された、ファーストインクラスの経口で生物学的に利用可能な選択的エストロゲン受容体分解剤 (SERD) です。小分子薬であるエラセトラントはエストロゲン受容体に結合してその分解を引き起こし、エストロゲンシグナル伝達の減少につながります。 Elacestrant は、ER の分解を誘導し、in vitro および in vivo で ER 媒介シグナル伝達と ER 陽性乳がん細胞株の増殖を阻害し、複数の患者由来異種移植片 (PDX) モデルにおける腫瘍増殖を有意に阻害します。医薬品の品質管理および分析開発において、エラセトラントは、不純物プロファイリング、メソッドの検証、および安定性の研究に不可欠な参照標準として機能します。 Elacestrant は、ANDA 申請の重要な参考資料でもあり、この重要な内分泌療法のジェネリック版の開発をサポートします。

 

製品パラメータ

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パラメータ	仕様
製品名	エラセトラント
CAS番号	722533-56-4
分子式	C₃₀H₃₈N₂O₂
分子量	458.63 g/mol
外観	白色固体
pKa	10.36±0.40
密度	1.111 ±0。06g/cm3 (予測)
沸点	760mmHgで609.5±55.0℃

 

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革新的な選択的エストロゲン受容体変性剤 (SERD) 薬である Orserdu (Elacestrant) は、米国の Stemline Therapeutics によって細心の注意を払って開発されました。主に、エストロゲン受容体 (ER) 陽性、ヒト上皮成長因子受容体 2 (HER2) 陰性で、エストロゲン受容体アルファ (ESR1) 遺伝子変異を有する進行性または転移性乳がんの治療に適応されます。 2023 年 1 月 27 日、Orserdu は米国食品医薬品局 (FDA) から正式に販売承認を取得しました。現在、Orserdu はまだ中国での販売承認を取得しておらず、国民医療保険の償還リストにも含まれていません。

 

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エイラスクオン (RAD-1901) は、エストロゲン受容体に結合するエストロゲン受容体拮抗薬です。α (ERα）。 ER 陽性 (ER+) / HER2 陰性 (HER2-) 乳がん細胞において、イラスコンは ER の分解を媒介することによって抗腫瘍効果を発揮します。α 17を阻害する濃度でプロテアソーム経路を介したタンパク質β-エストラジオール媒介細胞増殖。この薬剤は、フルベストラントおよびサイクリン依存性キナーゼ 4/6 阻害剤 (CDK4/6 阻害剤) に耐性のある ER+/HER2 乳がんモデルや、エストロゲン受容体 1 (ESR1) 変異を有するモデルなど、インビトロおよびインビボの両方で抗腫瘍活性を示します。

 

合成ルート

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お問い合わせ

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