エレトリプタン臭化水素酸塩

エレトリプタン臭化水素酸塩は選択的 5‑HT₁B/1D 受容体アゴニストは、前兆の有無にかかわらず片頭痛の急性治療に適応されます。トリプタンクラスのメンバーとして、エレトリプタン臭化水素酸塩は、用量を生成します。‑in vivo での頸動脈血流の依存性減少に伴い、強力な抗片頭痛活性を示します。エレトリプタン臭化水素酸塩はオフとして供給されます‑白色から淡黄褐色の固体で、次の純度を有する。≥98% (HPLC)。エレトリプタン臭化水素酸塩のインドールコアは、‑5 へのアフィニティ結合‑HT₁Bと5‑HT₁D受容体。エレトリプタン臭化水素酸塩は、ANDA 申請における分析方法の開発、方法の検証、および品質管理アプリケーションの参照標準としても利用できます。

 

製品パラメータ

---

パラメータ	仕様
製品名	エレトリプタン臭化水素酸塩
CAS番号	177834-92-3
分子式	C₂₂H₂₇BrN₂O₂S
分子量	463.43 g/mol
物理的形態	固体
外観	オフホワイトからライトタン
融点	169～171℃
保管状態	室温で乾燥させます

生物活性

---

エレトリプタン (UK-116044) は、5-ヒドロキシトリプタミン 1B および 1D 受容体の選択的アゴニストであり、Ki 値はそれぞれ 0.92 nM および 3.14 nM です。

 

In VイトロS勉強して

---

エレトリプタンは、中髄膜動脈、冠状動脈、および伏在静脈の濃度依存性の収縮を誘発します。中髄膜動脈におけるその効力は、冠状動脈(86倍)または伏在静脈(66倍)よりも著しく高い。臨床試験では、エレトリプタン (40 mg および 80 mg) とスマトリプタン (100 mg) が、最大遊離血漿濃度 (Cmax) で中髄膜動脈に同様に予測可能な収縮を引き起こすことが観察されました。

 

でVivo研究

---

麻酔をかけた犬において、エレトリプタン（<1000 mg/kg、静脈内注射）は、用量依存的に頸動脈血流の減少を引き起こします。エレトリプタンは冠状動脈の直径を減少させ、麻酔をかけた犬における ED50 値は 63 mg/kg です。硬膜ラットでは、三叉神経節電気刺激前のエレトリプタンの投与（<300 mg/kg、静脈内注射）により、用量依存的な血漿タンパク質漏出が完全に阻害されます。硬膜ラットでは、エレトリプタン（100 mg/kg、静脈内注射）は血漿タンパク質漏出を完全に抑制します。片頭痛患者の場合、投与後2時間の頭痛反応率はプラセボ群で24%、エレトリプタン(20mg)で54%、エレトリプタン(40mg)で65%、エレトリプタン(80mg)で77%でした。エレトリプタンは優れた忍容性を示します。片頭痛患者における主な副作用は、強度が軽度から中等度であり、一過性です。猫では、エレトリプタン (50 nA) のイオン導入流出により、細胞の 75% の応答が阻害され、平均細胞放電活性が 42% 抑制されました。

お問い合わせ

---

高い安全性を確保する準備ができています‑片頭痛薬の製造または分析開発プログラムに高品質のエレトリプタン臭化水素酸塩を使用していますか? Cosperpharm は信頼できるパートナーです。価格、ドキュメント、またはテクニカル サポートについては、今すぐ当社のチームにお問い合わせください。— 当社は、医薬品中間体および参照標準品において優れた製品を提供することに尽力しています。