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エヴォーカルセット
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エヴォーカルセット

Model: 870964-67-3
Evocalcet (KHK7580) は、副甲状腺機能亢進症の管理のために開発された強力な経口活性型カルシウム感知受容体 (CaSR) アゴニストです。 Evocalcet の分子構造は、キラル中心を持つ複雑なジアリール アミン足場を特徴としており、副甲状腺細胞に発現するカルシウム感知受容体の選択的活性化を可能にします。 CaSR アゴニストとして、エボカルセットは細胞外カルシウムの作用を模倣し、副甲状腺ホルモン (PTH) 分泌を阻害し、血清カルシウム レベルを低下させます。

エヴォーカルセット は、副甲状腺機能亢進症向けに臨床開発中の強力な経口活性型カルシウム感知受容体アゴニストです。エボカルセットは、副甲状腺細胞の CaSR を活性化することにより、副甲状腺ホルモンの分泌を抑制し、血清 PTH およびカルシウム レベルを低下させます。 Evocalcet のこの標的メカニズムは、慢性腎臓病患者における二次性副甲状腺機能亢進症に対する合理的な治療アプローチを提供します。インビボ研究では、エボカルセット(0.3 mg/kg、経口、1日1回、5週間)がCKDラットモデルにおいて血清PTHおよびカルシウムレベルを効果的に低下させ、同時に血清無機リンを増加させることが実証されました。エボカルセットの臨床開発は第 3 相試験まで進んでおり、慢性腎臓病に関連するミネラルおよび骨障害の新しい治療選択肢としての可能性が裏付けられています。

 

製品パラメータ

パラメータ

仕様

製品名

エヴォーカルセット

CAS番号

870964-67-3

分子式

C₂₄H₂₆N₂O₂

分子量

374.48 g/mol

外観

白からオフホワイトの固体

密度

1.23 g/cm3 (予測)

沸点

594.4 ± 50.0 ℃

保管状態

–20℃

 

なぜコスパーファームなのか?

副甲状腺機能亢進症の研究やカルシウム恒常性創薬プログラムで高品質の CaSR アゴニストが必要な場合、コスパーファームは製薬研究に求められる品質と一貫性を備えた Evocalcet を提供します。

 

重要な複合体の整合性。 Evocalcet の生物学的活性は、カルシウム感知受容体を活性化する能力に依存します。 Evocalcet の分析リリース プロトコルには、HPLC 純度検証 (99% 以上)、同一性確認、および残留溶媒分析が含まれており、信頼できる基盤の上に研究が構築されていることを保証します。

 

規制への提出をサポートする文書。 Evocalcet のすべての出荷には、バッチ固有の純度および特性データを含む分析証明書 (COA)、製品安全データシート (SDS)、および国際配送用の税関書類が含まれています。

 

あらゆる研究段階に柔軟に対応します。 Cosperpharm は、体外研究用のミリグラムスケールの量から前臨床開発用の大量の Evocalcet を供給しています。研究開発サンプルは 5 ~ 7 営業日以内に発送されます。

 

カルシウム受容体薬理学における技術的専門知識。私たちのチームは、エボカルセットの溶解性の考慮事項、配合戦略、安定性プロトコルについてアドバイスし、お客様の研究が効率的に進むことを保証します。

 


製品の利点

 強力な CaSR アゴニスト活性

エヴォーカルセット は、hCaR-HEK293 細胞において 92.7 nM の EC50 でカルシウム感知受容体を活性化し、CaSR 薬理学を研究するための強力なツールとなります。

 

 経口活性治療薬

エヴォーカルセット は経口的に生物学的に利用可能であり、動物モデルにおいて 0.3 mg/kg という低用量で有効性が証明されており、便利な経口療法としての開発が裏付けられています。

 

 臨床的に検証されたメカニズム

エボカルセットは副甲状腺ホルモン分泌を用量依存的に阻害し、副甲状腺機能亢進症を対象とした第 3 相臨床試験に進んでいます。

 

 研究用の高純度

エヴォーカルセット は 99% 以上の HPLC 純度および包括的な特性評価を備えており、信頼性と再現性のある結果を保証します。

 

よくある質問

Q1: エヴォーカルセットは何に使用されますか?

A: Evocalcet は、副甲状腺機能亢進症とカルシウム恒常性の研究に使用される CaSR アゴニストです。副甲状腺細胞からの副甲状腺ホルモンの分泌を阻害します。

 

Q2: エボカルセットの作用機序は何ですか?

A: Evocalcet は、副甲状腺細胞上のカルシウム感知受容体 (CaSR) を活性化し、細胞外カルシウムの作用を模倣し、PTH 分泌を抑制します。

 

お問い合わせ

カルシウム受容体研究または副甲状腺機能亢進症の創薬プログラムに Evocalcet を調達する準備はできていますか? Cosperpharm は、高品質の CaSR アゴニストの信頼できるパートナーです。要件について話し合い、見積もりを依頼するには、今すぐお問い合わせください。

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