Fmoc-D-Phe-OH

Fmoc-D-Phe-OH は、Fmoc 固相ペプチド合成 (Fmoc SPPS) を介してカスタム ペプチドに D-フェニルアラニン残基を組み込むための標準ビルディング ブロックです。 Fmoc-D-Phe-OH の Fmoc 基は、鎖の組み立て中に強力な N 末端保護を提供し、各アミノ酸のカップリングが途中で停止したり分岐したりすることなく、確実に望ましい方向に進むようにします。 Fmoc-D-Phe-OH は、アミノ酸の D 配置により、ペプチド ホルモン、抗菌ペプチド、酵素阻害剤などのプロテアーゼ耐性ペプチドの合成に特に役立ちます。非天然骨格により生体系の代謝安定性が向上します。さらに、Fmoc-D-Phe-OH は、医薬化合物、ペプチド模倣体、立体化学的に定義された薬剤候補のキラル構成要素の調​​製における多用途の中間体として機能します。

製品パラメータ

なぜコスパーファームなのか？ – 当社の競争上の優位性

製品の利点

1. Fmoc SPPS の標準ビルディングブロック

Fmoc-D-Phe-OH は、Fmoc 固相ペプチド合成によりペプチド配列に D-フェニルアラニン残基を導入するための業界標準のビルディング ブロックです。 Fmoc 保護基は酸に対して安定であり、側鎖保護基 (t-Bu、Boc、Pbf、Trt) に対して直交しており、成長するペプチド鎖や樹脂結合に影響を与えることなく、穏やかな塩基性条件 (DMF 中の 20% ピペリジン) 下で迅速に切断されます。

2. タンパク質分解安定性の向上

D-エナンチオマー構成により、内因性プロテアーゼによる酵素加水分解に対する優れた耐性が得られるため、Fmoc-D-Phe-OH は長時間作用型ペプチド治療薬、抗菌ペプチド、および内因性ペプチドホルモンの酵素耐性類似体の合成に最適です。

3. 高純度かつ低ジペプチド含量

Cosperpharm が供給する Fmoc-D-Phe-OH には、カップリング効率を妨げ、自動ペプチド合成中に切断された配列を生成する可能性があるジペプチド、遊離アミノ酸、酢酸不純物が低レベルで含まれています。

4. ペプチド模倣薬のための多用途の足場

Fmoc-D-Phe-OH の剛直な芳香族側鎖は、拘束ペプチド模倣物、β ヘアピン誘導物質、β ターン模倣物の設計に利用できます。 D 配置は、標的結合親和性と選択性を高めることができる独特の骨格構造を導入します。

5. デュアルユース: ペプチド合成と不純物参照標準

Cosperpharm は、2 つの品質レベルで Fmoc-D-Phe-OH を供給しています。1 つはペプチド API 製造における合成ビルディング ブロックとして使用される工業用グレード (98% 以上の HPLC) です。 Fmoc-L-フェニルアラニン バッチのエナンチオマー純度試験における分析標準として使用するための参照標準グレード (完全な特性評価を備えた 99.5% 以上のキラル HPLC)。

合成ルート

3-(2-クロロエチル)-6,7,8,9-テトラヒドロ-9-ヒドロキシ-2-メチル-4H-ピリジノピリミジン-4-オンの合成では、従来のアプローチは2-アミノ-3-ベンゾイルピリジンから開始し、三塩化ホスフィンの存在下で一段階縮合反応を経て、ヒドロキシル基がベンジルで保護された目的生成物を生成します。グループ。その後、パラジウム炭素水素化条件下でベンジル基を除去すると、目的の化合物が得られます。パラジウム炭素の水素化中、水素ガスは 1 気圧で十分であり、加熱条件によりより良い反応結果が得られることに注意してください。

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