Fmoc-D-Tyr(Et)-OH

Fmoc-D-Tyr(Et)-OH はペプチド化学における革新的な構成要素であり、D-チロシン足場に N-α-Fmoc 保護と側鎖 O-エチル保護の両方が組み込まれています。 Fmoc-D-Tyr(Et)-OH 上の Fmoc 基により、追加の側鎖保護や合成後の修飾を必要とせずに、標準的な Fmoc/tBu 固相ペプチド合成 (SPPS) ワークフローで直接使用できます。 Fmoc-D-Tyr(Et)-OH の O-エチル エーテルは、天然のチロシン フェノールと比較して疎水性を強化し、芳香環の電子特性を変化させ、バイオテクノロジーおよび製薬用途向けの安定化ペプチドの開発に明確な利点をもたらします。 Fmoc-D-Tyr(Et)-OH は固相ペプチド合成における重要な構成要素であり、特に立体特性の強化や独自の疎水性が求められる用途において、研究者が高純度および収率で複雑なペプチドを作成できるようになります。 Fmoc-D-Tyr(Et)-OH の D-アミノ酸構成はタンパク質分解に対する耐性を付与するため、in vivo 半減期が延長された安定化ペプチド治療薬や研究ツールの開発にとって特に価値があります。 N-Fmoc で保護され、O-アルキル化されたチロシン誘導体である Fmoc-D-Tyr(Et)-OH は、標準的な 20 種類のタンパク質構成アミノ酸を超えて、合成ペプチド ライブラリーで利用できる化学的多様性を拡張します。

製品パラメータ

なぜコスパーファームなのか？

研究や製造で、高度な保護戦略を備えた非天然の D-アミノ酸構成要素、および包括的な品質文書に伴う分析の信頼性が必要な場合、コスパーファームは、高度なペプチド化学に求められる純度、一貫性、および技術サポートを備えた Fmoc-D-Tyr(Et)-OH を提供します。

タンパク質分解の安定性は、正しい立体化学に依存します。 Fmoc-D-Tyr(Et)-OH の D 配置はプロテアーゼに対する耐性を与えますが、これは構成ブロックが鏡像異性的に純粋な場合に限ります。出発物質に L 鏡像異性体が混入すると、最終的なペプチドのタンパク質分解の安定性が損なわれます。 Cosperpharm の Fmoc-D-Tyr(Et)-OH の分析放出プロトコルには、HPLC 純度検証 (98% 以上)、同一性確認が含まれており、ビルディング ブロックの D 配置が維持されていることを確認するために、ご要望に応じてキラル純度データを提供できます。

研究と規制の目標をサポートする文書。査読用の原稿を準備している場合でも、安定化ペプチド治療薬の IND を申請している場合でも、品質管理方法を検証している場合でも、文書の品質は重要です。 Fmoc-D-Tyr(Et)-OH のすべての出荷には、バッチ固有の純度および特性データを含む分析証明書 (COA) が含まれています。安定性の概要、NMR スペクトル、およびカスタム品質契約は、ご要望に応じて入手可能です。

あらゆる開発段階に柔軟に対応します。 Cosperpharm は、探索研究や構造活性相関研究用の 1g ～ 5g バイアルから、リード最適化や前臨床開発用の 10g ～ 50g バッチ、プロセス開発や製造用の大量まで、高度なペプチド合成アプリケーションの全範囲にわたって Fmoc-D-Tyr(Et)-OH を供給しています。研究開発サンプルは 5 ～ 7 営業日以内に発送されます。大量注文の場合は 2 ～ 3 週間以内に発送されます。

非天然アミノ酸の組み込みに関する技術サポート。当社のプロセス化学チームは、非天然および D-アミノ酸ビルディングブロックの合成および SPPS 統合に関して豊富な経験を持っています。 Fmoc-D-Tyr(Et)-OH のカップリング条件 (O-エチル側鎖は溶解性とカップリング反応速度に影響を与える可能性があります)、困難な配列への組み込みのトラブルシューティング、または D-ペプチド含有配列の精製戦略の開発に関するアドバイスが必要な場合でも、Cosperpharm の技術専門家がお手伝いいたします。

透明性のあるコミュニケーションによるグローバルなリーチ。 Cosperpharm は、完全な税関書類を同梱して、世界中のペプチド研究機関、製薬メーカー、CRO に出荷しています。リードタイムと配送オプションを事前に伝えます。隠れた料金や予期せぬ遅延はありません。

製品の利点

D-エナンチオマー構成 — 組み込まれたタンパク質分解安定性

Fmoc-D-Tyr(Et)-OH には、(天然の L-チロシンではなく) チロシンの D-エナンチオマーが組み込まれています。 D-アミノ酸を含むペプチドは、L-α-アミノ酸配列を認識するプロテアーゼによる分解に耐性があり、血清半減期を延長し、生体内での安定性を向上させます。この特徴により、Fmoc-D-Tyr(Et)-OH は、安定化ペプチド治療薬、D-ペプチドアンタゴニスト、およびレトロインベルソペプチド模倣薬の開発にとって非常に貴重なものになります。

O-エチル側鎖 - 強化された疎水性と独特の電子特性

天然チロシンのフェノール性 –OH は、Fmoc-D-Tyr(Et)-OH 中でエチルエーテル (-OEt) にアルキル化され、さらなる疎水性が導入され、天然チロシン フェノールと比較して芳香環の電子特性が変化します。この修飾により、合成ペプチドで利用できる化学的多様性が拡張され、膜透過性が向上し、標的結合親和性が調節されます。側鎖は SPPS 中に完全に保護されるため、天然チロシンに必要な tBu 保護および脱保護ステップが不要になります。

二重保護 — SPPS を直接組み込む準備ができています

Fmoc-D-Tyr(Et)-OH には、N-α-アミノ基が Fmoc カルバメートとして保護され、側鎖がエチル エーテルとして保護された状態で供給されます。この二重保護戦略は、サイドチェーンの追加の保護または脱保護手順を必要とせずに、ビルディング ブロックを標準 Fmoc/tBu SPPS ワークフローに直接組み込む準備ができていることを意味します。 O-エチル エーテルは、標準的な Fmoc 除去条件 (DMF 中の 20% ピペリジン) 下では安定であり、合成全体を通じてそのまま残ります。

自動SPPSと完全互換

Fmoc-D-Tyr(Et)-OH は、すべての主要な市販の自動ペプチド合成装置および標準的な Fmoc/tBu カップリング プロトコルと完全に互換性があります。この化合物は、HBTU、HATU、PyBOP、DIC などの標準カップリング試薬で活性化でき、従来の SPPS サイクルとマイクロ波支援 SPPS サイクルの両方を使用して組み込むことができます。

医薬ペプチド研究における幅広い用途

Fmoc-D-Tyr(Et)-OH は、PyBOP® や TBTU などの標準的な活性化方法を使用した Fmoc SPPS による D-ホスホチロシン含有ペプチドの調製のための優れた構成要素です。 D-チロシン誘導体は、酵素分解に対する耐性が重要なオピオイドペプチド、神経ペプチド類似体、その他の生理活性ペプチドの開発にも興味深いものです。

明確に定義された物理化学的特性

Fmoc-D-Tyr(Et)-OH は確立された密度 (1.3±0.1 g/cm3)、沸点 (654.3±55.0℃)、引火点 (349.5±31.5℃)、および LogP (5.85) で特性評価されており、品質管理および製剤開発のための信頼できる参照データを提供します。

推奨された保管条件下での優れた安定性

Fmoc-D-Tyr(Et)-OH は、不活性雰囲気下、-20°C で粉末として保存した場合、最長 3 年間 98% 以上の純度を維持します。この化合物は、通常の輸送では数日間は周囲温度で安定しているため、ほとんどの場合、ドライアイス輸送の必要がありません。

Cosperpharm の品質保証

各バッチでは次の処理が行われます。

lガスクロマトグラフィー (GC) – 純度 ≥97.0%

 非水滴定 – 純度 ≥97.0%

 屈折率 – 確認分析

 ¹H NMR – 構造検証

 外観 – 無色～淡黄色～淡オレンジ色の透明な液体

すべての出荷には、包括的な COA、MSDS (完全な GHS 情報を含む)、および原産地証明書が付属します。

お問い合わせ

安定化ペプチド治療薬の開発、日常的な D-ペプチド合成、または品質管理方法の検証のために Fmoc-D-Tyr(Et)-OH を検討している場合、または他の D-アミノ酸ビルディング ブロックに関するカスタム要件がある場合は、今すぐ Cosperpharm チームにお問い合わせください。お客様のプロジェクトのニーズに合わせた製品仕様、価格、出荷スケジュールに対応します。