メシル酸イマチニブ

メシル酸イマチニブは、基礎となる医薬品中間体であり、Gleevec®/Glivec® として販売されている大ヒット抗がん剤の合成と品質管理に広く利用されている認定参照標準です。最初に承認されたチロシンキナーゼ阻害剤であるメシル酸イマチニブは、慢性骨髄性白血病、フィラデルフィア染色体陽性急性リンパ芽球性白血病、骨髄異形成/骨髄増殖性疾患、およびc-kit変異の活性化によって引き起こされる消化管間質腫瘍の治療を適応としています。医薬品の品質管理の文脈では、メシル酸イマチニブは、不純物プロファイリング、分析方法の開発、および規制当局への申請のための主要な参照標準として機能します。メシル酸イマチニブは、欧州薬局方 (EP) によって公式の薬局方参照標準としても認められており、ジェネリック イマチニブ メーカーの ANDA 申請および品質管理テストに不可欠となっています。原薬であるメシル酸イマチニブは、推奨条件下で保存した場合に優れた安定性を示し、供給された状態での購入日から 1 年間の保存期限があります。さらに、メシル酸イマチニブは、v-Abl、c-Kit、PDGFR キナーゼの多標的阻害剤として機能し、このよく特徴付けられた分子足場の広範な治療可能性を実証しています。

 

製品パラメータ

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パラメータ	仕様
製品名	メシル酸イマチニブ
CAS番号	220127-57-1
分子式	C₃₀H₃₅N₇O₄S
分子量	589.71 g/mol
外観	白～オフホワイト～ベージュのパウダー
融点	214～224℃
保管状態	短期の場合は 2 ～ 8°C; -20℃での長期使用

M仕組みOf Aアクション

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メシル酸イマチニブは、インビトロおよびインビボの両方で細胞レベルでBcr-Ablチロシンキナーゼを阻害し、Bcr-Abl陽性細胞株、Ph染色体陽性慢性骨髄性白血病細胞、および急性リンパ芽球性白血病患者の新鮮末梢血細胞の増殖を選択的に抑制し、アポトーシスを誘導します。さらに、メシル酸イマチニブは、血小板由来成長因子 (PDGF) 受容体、幹細胞因子 (SCF)、および c-Kit 受容体のチロシンキナーゼを阻害し、それによって PDGF および SCF 媒介の細胞応答をブロックします。一部の患者は、さまざまなメカニズムを通じて耐性を発現する可能性があります。

生物活性

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メシル酸イマチニブ (STI571、CGP-57148B) は生理活性経口メシル酸イマチニブ塩であり、v-AbChemicalbook1、c-Kit、PDGFR に作用する多標的阻害剤であり、無細胞アッセイと細胞アッセイの両方で IC50 値がそれぞれ 0.6 μM、0.1 μM、0.1 μM です。メシル酸イマチニブ (STI571) はオートファジーを誘導することができます。

 

In VイトロS勉強して

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チロシンおよびセリン/スレオニンプロテインキナーゼの阻害を示す in vitro アッセイにより、イマチニブが V-Abl チロシンキナーゼおよび PDGFR を IC50 値 0.6 で効果的に阻害することが明らかになりました。μMと0.1μそれぞれM。イマチニブは、野生型 c-kit キナーゼ活性の SLF 依存性活性化も約 0.1 の IC50 で抑制します。μM、PDGFRを阻害するのに必要な濃度に匹敵する濃度。 Chemicalbook データは、イマチニブがヒト気管支カルチノイド細胞株 NCI-H727 およびヒト膵臓カルチノイド細胞株 BON-1 に対して阻害効果を示し、IC50 値が 32.4 であることを示しています。μMと32.8μそれぞれM。最近の研究では、イマチニブが、白血病細胞で高度に発現され、白血病の進行を促進する hERG1K(+) チャネルを下方制御することにより、慢性骨髄性白血病において抗白血病効果を発揮することが実証されました。

お問い合わせ

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