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オクタン酸、8-[(2-ヒドロキシエチル)[6-オキソ-6-(ウンデシルオキシ)ヘキシル]アミノ]-、1-オクチルノニル エステル (SM-102) は、オクタン酸骨格を介して 2 つの異なる疎水性ドメイン (分岐 1-オクチルノニル エステル テールと長いドメイン) に結合された中央の第三級アミン頭部基を特徴とするイオン化可能なアミノ脂質です。ウンデシルオキシ末端ヘキシル鎖。この分子には、生理的 pH (7.4) では中性の電荷を維持する重要な第 3 級アミン部分が含まれていますが、酸性環境 (エンドソームの pH 約 5.0 ～ 6.5 など) ではプロトン化され、この特性により pH 応答性の電荷スイッチングが可能になります。ヒドロキシエチル基は、ナノ粒子集合中の脂質の水和特性と界面挙動に影響を与える極性ハンドルを提供します。イオン化可能なアミン、生分解性のエステル結合、および非対称の疎水性テールを特徴とするこの構造構造は、効率的な mRNA のカプセル化とエンドソーム脱出のために設計された次世代のイオン化可能な脂質の特徴です。この化合物は商業的には SM-102 として知られており、Moderna COVID-19 mRNA ワクチン (Spikevax®) 脂質ナノ粒子 (LNP) 製剤の主要なイオン化脂質成分として機能します。

((4-ヒドロキシブチル)アザンジイル)ビス(ヘキサン-6,1-ジイル)ビス(2-ヘキシルデカノエート) (ALC-0315) は、2つのヘキシルスペーサーを介して2つの同一の分岐2-ヘキシルデカノエート尾部に共有結合した中央の第三級アミン頭部基を特徴とする合成イオン化可能アミノ脂質です。この分子には窒素原子に結合した末端ヒドロキシブチル基も含まれており、脂質ナノ粒子 (LNP) 内の水和と界面充填に影響を与える極性ハンドルを提供します。 ((4-ヒドロキシブチル)アザンジイル)ビス(ヘキサン-6,1-ジイル)ビス(2-ヘキシルデカノエート)の堅くて柔軟な構造は、イオン化可能な第三級アミン、生分解性のエステル結合、および2つの対称分岐飽和アルキルテールで構成されており、mRNAのカプセル化、エンドソーム脱出、およびサイトゾル送達のために特別に設計されています。第三級アミンのプロトン化状態は pH 感受性が高く、生理的 pH (7.4) では中性ですが、酸性のエンドソーム環境 (pH ~5.0 ～ 6.5) では正に帯電し、効率的な核酸放出が可能になります。この化合物は ALC-0315 として広く知られており、ファイザー/BioNTech COVID-19 mRNA ワクチン (Comirnaty®) の機能性イオン化脂質成分として機能します。

(S)-6-(tert-ブトキシカルボニル)-6-アザスピロ[3.4]オクタン-7-カルボン酸 (CAS 1980007-51-9) は、6-アザスピロ[3.4]オクタン骨格の 6 位にある窒素がカルボン酸で保護された tert-ブトキシカルボニル (Boc) を特徴とする複雑なキラル スピロ環状アミノ酸誘導体です。 7の位置にあります。この分子の特徴的な構造的特徴はスピロ環コアです。これは、シクロブタン環 (スピロ[3.4]) が、Boc 保護された窒素を含むピロリジン環と 1 つの炭素原子を共有する二環系です。

2-プロペン酸、2-(ドデシルジチオ)エチル エステル (CAS 1624618-10-5) は、アクリル酸 2-(ドデシルジスルファニル)エチルまたはアクリル酸 2-(ドデシルジチオ)エチル エステルとしても知られ、長鎖ジスルフィド含有アクリレート モノマーです。この分子は、フリーラジカル付加重合に容易に関与する重合性アクリルエステル頭部基と、還元可能なジスルフィド結合および親油性の高いドデシル尾部を特徴とするドデシルジチオ セグメント (C12H25S-S-) を組み合わせて構成されています。 C₈、C₁₀、および C₁₂ ホモログ シリーズの中で、2-プロペン酸、2-(ドデシルジチオ)エチル エステルは最大の疎水性を提供し、循環時間が延長され、細胞膜相互作用が強化される可能性がある非常に安定した脂質ナノ粒子の形成を可能にします。ジスルフィド結合は、細胞外の酸化条件下では安定であるが、還元性の細胞内環境では切断される酸化還元反応性を提供します。これにより、2-プロペン酸、2-(ドデシルジチオ)エチルエステルは、細胞内ペイロード放出の誘発による堅牢なナノ粒子の安定性を必要とするカチオン性脂質および生体内還元性ポリマーの最適な構成要素となります。

2-プロペン酸、2-(デシルジチオ)エチル エステル (CAS 1624618-09-2) は、アクリル酸 2-(デシルジスルファニル)エチルまたはアクリル酸 2-(デシルジチオ)エチル エステルとしても知られ、ジスルフィド含有官能性アクリレートモノマーです。この分子は、還元可能なジスルフィド結合と親油性デシルテールを組み込んだデシルジチオセグメント (C₁₀H₂₁S-S-) と並んで、フリーラジカル付加重合によって高反応性の重合性基として機能するアクリルエステル部分を特徴としています。重合性アクリレートヘッドとレドックス応答性ジスルフィドリンカーのこのユニークな組み合わせにより、2-プロペン酸、2-(デシルジチオ)エチルエステルが、核酸送達用途向けの生体内還元性ポリマーおよびカチオン性脂質の合成における重要な構成要素として位置付けられます。ジスルフィド結合は酸化還元応答性をもたらします。細胞外の酸化条件下では安定ですが、還元性の細胞内環境（高グルタチオン濃度）では切断され、ペイロードの放出が引き起こされます。デシルアルキル鎖は、安定した脂質ナノ粒子を形成し、細胞膜と相互作用するために必要な親油性の性質を提供します。

GALAT または DSAA としても知られる Z-Gly-Ala-Tyr-Bert (CAS 1417334‑25‑8) は、グリシン (Gly)、アラニン (Ala)、チロシン (Tyr) の 3 つのアミノ酸残基を特徴とする複雑な合成トリペプチドです。この分子には、グリシン残基の N 末端に結合したベンジルオキシカルボニル (Z または Cbz) 保護基が組み込まれており、これにより安定性がもたらされ、ペプチド合成中の望ましくない副反応が防止されます。 C 末端は tert-ブチル エステル (Bert - おそらく tert-ブチル エステル保護基を示す) として修飾されており、Fmoc/tBu SPPS 戦略と直交する直交保護を提供します。この 3 つのアミノ酸骨格（定義された二次構造要素を形成できる最短のペプチド鎖）により、Z-Gly-Ala-Tyr-Bert は、ペプチドのフォールディング、水素結合パターン、プロテアーゼ認識モチーフを研究するための貴重なモデル系になります。配列内のチロシン残基は、π-π スタッキング相互作用に関与し、280 nm での固有の UV 吸光度により分光プローブとして機能する芳香族側鎖を導入します。直交する保護基（N 末端の Z、C 末端の tert-ブチルエステル）の組み合わせにより、Z-Gly-Ala-Tyr-Bert は、固相および液相ペプチド合成の両方におけるフラグメント縮合戦略の多用途の構成要素として位置づけられます。