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(R)-3-tert-ブトキシ-2-アミノプロパンアミド (CAS 211755-73-6) は、C3 位に tert-ブトキシ保護基を持ち、プロパンアミド主鎖の末端に一級アミド官能基を備えたキラルな鏡像異性体的に純粋なアミノアミド誘導体です。構造的には、この分子は、C2 位にアミノ基 ((R) 配置を持つ立体中心) と C3 位に結合した嵩高い tert-ブトキシ基 (-O-C(CH3)3) を持つ 3 炭素のプロパンアミド鎖から構成されます。

7-ヒドロキシ-7-(4-((1-メチルピペリジン-4-カルボニル)オキシ)ブチル)トリデカン-1,11-ジイル ビス(2-ヘキシルデカノエート) — CL15F6 としても知られる — は、核酸治療薬を正確に送達するために設計されたイオン性カチオン性脂質です。構造的には、この分子は C13 アルキルスペーサー上の中央の第三級アルコール (「7-ヒドロキシ」基) を特徴とし、これが 2 つの疎水性尾部の分岐点として機能します。これらの尾部はそれぞれ 2-ヘキシルデカノエート エステルです。分岐した飽和 C16 脂肪酸鎖です (2-ヘキシルデカノエートは、2 番目の炭素にヘキシル側鎖を持つ 16 個の炭素鎖で、流動性を高め、結晶性を低下させるために一般的に使用されます)。反対側の端では、柔軟な 4 炭素ブチル リンカーがコア足場を 1-メチルピペリジン-4-カルボキシレート ヘッドグループに接続します。

OF-C4-Deg-Lin は、次世代脂質ナノ粒子 (LNP) 製剤用に特別に設計された、最先端の高度にカスタマイズ可能なイオン化脂質です。構造的には、OF-C4-Deg-Lin は、中央のピペラジン-2,5-ジオン (ジケトピペラジン) コアを中心に構築された複雑なマルチアーム アーキテクチャを特徴としています。このコアの両側には 2 つの同一の分岐アミン単位があり、それぞれが 2 つのリノール酸由来の尾部を持っています (C18:2)。この分子には、定義された長さの柔軟なリンカー セグメントが組み込まれており、全体の疎水性とイオン化挙動を調節します。合計 4 本の不飽和脂肪酸鎖を含むこの対称的でマルチテールのデザインにより、OF-C4-Deg-Lin は安定したイオン化可能な LNP システムの形成に重要な円錐形の形状を採用することができます。中央のジケトピペラジン環は、剛性がありながら官能化可能な足場を提供し、分岐した第三級アミン頭部基が pH 依存性のイオン化性を与えます。 4 本のリノレオイル鎖から構築された広範な疎水性ドメインにより、強力な脂質二重層パッキングと、mRNA や siRNA などの大きな核酸ペイロードの効率的なカプセル化が保証されます。

IC8 (CAS 2349307-32-8) は、複数の長いアルキル鎖を持つ複雑なマルチアミン ポリエーテル構造を特徴とするイオン化可能なカチオン性脂質です。この分子構造には、ヒドロキシル基で終端された 4 つのポリエーテル尾部に連結された中央のピペラジン足場が組み込まれており、pH 依存性の電荷調節が可能です。生理学的 pH では非プロトン化されて毒性が軽減され、酸性のエンドソーム環境ではプロトン化されてエンドソームの脱出が促進されます。このユニークなイオン化特性と、分子の高分子量 (約 1050 g/mol) および両親媒性の特性を組み合わせることで、IC8 は核酸送達用途における脂質ナノ粒子 (LNP) の配合成分として非常に効果的になります。

2-プロペン酸、2-(オクチルジチオ)エチル エステル (CAS 2130960-87-9) は、アクリル酸 2-(オクチルジスルファニル)エチルまたはアクリル酸 2-(オクチルジチオ)エチル エステルとしても知られ、短鎖ジスルフィド含有アクリレート モノマーです。この分子は、フリーラジカル付加重合を容易に起こす重合性アクリルエステル頭部基と、還元可能なジスルフィド結合および適度に親油性のオクチル尾部を特徴とするオクチルジチオ セグメント (C₈H₁₇S-S-) で構成されています。デシルおよびドデシル同族体と比較して、2-プロペン酸、2-(オクチルジチオ)エチルエステルの C₈ アルキル鎖は疎水性が低いため、より速い分解速度と潜在的に異なる生体内分布プロファイルを備えた脂質ナノ粒子の配合が可能になります。ジスルフィド結合は酸化還元反応性をもたらし、細胞外の酸化条件下では安定ですが、還元性の細胞内環境では急速に切断され、2-プロペン酸、2-(オクチルジチオ)エチルエステルを、細胞侵入時に効率的な核酸放出を必要とする生体内還元性ポリマーやカチオン性脂質の理想的な構成要素としています。

(R)-3-アミノテトラヒドロフラン-3-カルボン酸 (CAS 1315053-78-1) は、ジェミナルアミンと 3 位にカルボン酸置換基をもつテトラヒドロフラン環を特徴とする、キラルな非タンパク質生成性の Cα-四置換環状アミノ酸です。この分子は、コアの足場として機能する 5 員の酸素含有複素環 (テトラヒドロフラン) を特徴とし、アミノ基 (-NH2) とカルボン酸 (-COOH) が両方とも環の 3 位の同じ炭素に結合しています。