リフィテグラスト

リフィテグラスト は、画期的な LFA-1 アンタゴニスト API および眼科医療の参照標準であり、ドライアイ疾患に対して承認されたこのクラスの最初の薬剤に相当します。新しい T 細胞インテグリン アンタゴニストである Lifitegrast は、ICAM-1 の結合エピトープを模倣するように設計されており、LFA-1/ICAM-1 相互作用をブロックし、下流の炎症反応を阻害する分子デコイとして機能します。品質管理および規制の文脈では、Lifitegrast には規制ガイドラインに準拠した包括的な特性評価データが提供されており、分析法の開発、メソッド検証 (AMV)、および ANDA 申請の品質管理アプリケーションに適しています。 Lifitegrast のユニークなテトラヒドロイソキノリン足場は、新規インテグリン拮抗薬や抗炎症治療薬を探索する医薬化学研究のテンプレートとして機能し続けています。

 

製品パラメータ

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パラメータ	仕様
製品名	リフィテグラスト
CAS番号	1025967-78-5
分子式	C₂₉H₂₄Cl₂N₂O₇S
分子量	615.48 g/mol
外観	ホワイト固い
密度	1.479±0.06
融点	＞163 ℃
沸点	811.9±65.0 ℃
保管状態	吸湿性、-20℃冷凍庫、不活性雰囲気下

 

I指示

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リフィテグラスト は、ドライアイ症候群の治療に使用される白血球機能抗原 1 (LFA-1) アンタゴニストです。 Lifitegras は LFA-1 に結合し、その相同リガンドである細胞間接着分子-1 (ICAM-1) との相互作用を防ぎます。 ICAM-1 はドライアイ疾患患者の角膜および結膜組織で過剰発現します。 LFA-1 の ICAM-1 への結合は免疫シナプスの形成を促進し、それによって T 細胞の活性化と標的組織への遊走を促進します。インビトロ研究では、リフィットグラストが T 細胞の ICAM-1 への接着を阻害し、ヒト末梢血単球における炎症性サイトカインの分泌を抑制することが実証されました。ドライアイ症候群の治療におけるリフィテグラの正確なメカニズムはまだ不明です。。

 

応用

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リフィテグラスト は、2 つの重要な細胞表面タンパク質 (リンパ球機能関連抗原 1 と細胞間接着分子 1) 間の相互作用をブロックすることで T 細胞媒介炎症を阻害し、それによって全体的な炎症反応を軽減する新規小分子インテグリン アンタゴニストです。 Lifitegrast は、ICAM-1 への Jurkat T 細胞の接着を強力に抑制します。

 

生物活性

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リフィテグラスト (SAR1118) は、DED の発症に関与する特定の T 細胞媒介炎症経路を阻害する新規インテグリン アンタゴニストです。

 

お問い合わせ

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Cosperpharm は Lifitegrast の信頼できるパートナーです— 分析参照標準から商用 API 供給まで。価格、ドキュメント、またはテクニカル サポートについては、今すぐ当社のチームにお問い合わせください。