ミドスタウリン

ミドスタウリンは、血液悪性腫瘍の治療における極めて重要な医薬品 API および分析参照標準であり、強力な抗血管新生および抗腫瘍活性を持つ多標的チロシンキナーゼ阻害剤として機能します。 AMLに対して承認された最初のFLT3阻害剤であるミドスタウリンは、新たにFLT3変異陽性AMLと診断された成人患者に対して、標準的なシタラビンおよびダウノルビシン導入療法およびシタラビン強化化学療法との併用が適応とされている。ミドスタウリンは、進行性全身性肥満細胞症 (ASM)、関連血液腫瘍を伴う全身性肥満細胞症 (SM-AHN)、および肥満細胞性白血病 (MCL) の治療としても機能します。ミドスタウリンの分子量は 570.64 g/mol で、固体として現れます。純度グレードは次のとおりです。≥98% ～ >99% 。ミドスタウリンは詳細な特性データとともに提供され、商用 Rydapt® 製造用の API として、また分析方法開発および品質管理アプリケーションの参照標準として機能します。

製品パラメータ

応用

ミドスタウリンは、プロテインキナーゼ C、キナーゼ挿入ドメイン受容体、および C-kit を阻害することにより抗増殖特性を示します。

生物活性

ミドスタウリン (pkc412、CGP 41251) は、以下に作用する多標的キナーゼ阻害剤です。 PKCα/β/γ， シク， FLK-1， アクト， PKA， c-キット， c-Fgr， c-Src， FLT3， PDFRβ そしてVEGFR1/2，IC50 のために80-500nM.

インビボ研究

ミドスタウリン (pkc412) は、(PKC に作用することによって) 腫瘍細胞の増殖を直接阻害することに加えて、(VEGF 受容体チロシンキナーゼに作用することによって) 腫瘍の血管新生を阻害することによって腫瘍の増殖も抑制します。ミドスタウリン (pkc412) は、ドキソルビシン、シクロホスファミド、シスプラチン、ゲムシタビンなどの細胞毒性物質と相乗的に作用し、その結果生じる抗血管新生効果が抗転移および広範な抗腫瘍活性に寄与する可能性があります。ミドスタウリン (pkc412) は経口投与され、最大耐用量は 300 mg/kg を超えます。

お問い合わせ

AML または肥満細胞症の API プログラム、不純物参照標準のニーズ、またはキナーゼ阻害剤の研究のためのミドスタウリンに興味がありますか? Cosperpharm はあなたのプロジェクトをサポートする準備ができています。見積もり、技術文書、または特定の要件について話し合う場合は、今すぐ当社のチームにお問い合わせください。—私たちはあなたの成功をお手伝いします。