ポマリドマイド

ポマリドマイドは、TNF を阻害する強力な免疫調節剤です。‑αIC付き₅₀PBMC 中に 13 nM 含まれ、IL を強力に阻害します‑2 ECあり₅₀8 nM。サリドマイド誘導体として、ポマリドマイドはセレブロンに結合し、そのユビキチン化を阻害し、それによって E3 ユビキチンリガーゼ複合体の活性を調節します。この化合物はT細胞を強化します‑ ナチュラルキラー（NK）細胞と‑媒介免疫を抑制し、プロテインの生成を阻害します。‑単球による炎症性サイトカイン。ポマリドマイドは、併用療法でも相乗的な抗増殖活性を示し、主に多発性骨髄腫の治療に利用されます。高いものとしては‑純度参照標準であるポマリドマイドは、分析方法の開発、不純物プロファイリング、品質管理試験、およびポマリドマイドのジェネリック製造業者の ANDA 申請に不可欠です。さらに、ポマリドマイドは、PROTAC テクノロジーによる免疫調節、セレブロン生物学、標的タンパク質の分解を研究するための重要なツール化合物として機能します。

 

製品パラメータ

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パラメータ	仕様
製品名	ポマリドマイド
CAS番号	19171-19-8
分子式	C₁₃H₁₁N₃O₄
分子量	273.24 g/mol
外観	黄色粉
融点	318.5 320.5℃
沸点	582.9±45.0℃（予測値）
密度	1.570±0.06 g/cm3 (予測)
pKa	10.75±0.40 (予測値)
溶解性	DMSO: ≥14 mg/mL
保管状態	2 8℃

 

応用

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化学名 4-アミノ-2-(2,6-ジオキソ-ピペリジン-3-イル)-イソ-ジヒドロインドール-1,3-ジオンを持つポマリドマイドは、サリドマイド類似体であり、抗腫瘍活性を持つ免疫調節剤です。インビトロの細胞学的研究では、造血腫瘍細胞の増殖を阻害し、アポトーシスを誘導するその能力が実証されています。さらに、ポマリドマイドはデキサメタゾンと併用すると、レナリドマイド耐性多発性骨髄腫細胞株の増殖を抑制し、レナリドマイド感受性細胞株とレナリドマイド耐性細胞株の両方で腫瘍細胞のアポトーシスを相乗的に誘導します。

 

合成ルート

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出発物質として3-ニトロ無水フタル酸を使用し、3-アミノ-2,6-ピペリジンジオンと反応させて中間生成物を生成し、これを水素雰囲気下でPd/Cで還元して目的化合物ポマルダミドを得る。この反応経路にはステップがほとんどありませんが、3-ニトロフタル酸無水物は不安定な原料であり、輸送や保管中に加水分解や劣化が起こりやすく、原料の品質が損なわれます。さらに、反応は連続性の低い断続的なシステムで行われますが、水素は危険なガスであるため、生産環境の安全性は最適とは言えません。

 

保管と輸送

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ポマリドマイドは、密閉した容器に入れ、涼しく乾燥した場所に、光から保護して保管する必要があります。長期保管の場合は、2 ～ 8°C に維持してください。短期間の保管の場合は、室温 (20 ～ 25°C) で保管してください。劣化を防ぐため、高温、光、湿気を避けてください。輸送は、高リスク催奇形性処方薬の規制に準拠し、外部発泡緩衝材を備えた密封包装用のアルミ箔バッグ/シトルリンバイアルを使用する必要があります。光を避けて室温で輸送してください。直射日光や激しい揺れを避けてください。強力な酸化剤、酸、アルカリから離して保管してください。食品や飼料と一緒に輸送しないでください。厳格な漏れ防止対策を維持し、輸送中の催奇形性リスクに関する明確な警告を提供します。

 

お問い合わせ

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