ラメルテオン

Model:196597-26-9

Ramelteon (CAS 196597-26-9) は、プロピオンアミド側鎖に融合したユニークなインデノフラン二環式足場を特徴とする合成メラトニン受容体アゴニストです。この分子は構造的に内因性ホルモンのメラトニンに由来しており、MT1 および MT2 メラトニン受容体に対して高い親和性と選択性を与える剛直な三環式骨格を持っています。

お問い合わせを送信

製品説明

ラメルテオンは、入眠困難を特徴とする不眠症の治療に使用される、強力で経口活性があり、選択性の高いメラトニン受容体アゴニストです。最初の非として‑FDA によって承認された計画睡眠薬であるラメルテオンは、従来の鎮静剤と比較して明確な作用機序を提供します。‑催眠薬、MTに優先的に結合する₁ とMT₂ MTに対して高い選択性を持つ受容体₃ 受容体。ラメルテオンは、分子式 C の結晶固体として供給されます。₁₆H₂₁いいえ₂ 分子量は259.35 g/mol。ラメルテオンの合成インデノフラン足場は天然ホルモンのメラトニンに由来しており、この化合物は時間生物学的および催眠的特性について広く研究されています。 Ramelteon は、分析法の開発、メソッド検証 (AMV)、新薬短縮申請 (ANDA) の品質管理 (QC) アプリケーション、および商業生産のための参照標準としても利用できます。

製品パラメータ

パラメータ	仕様
製品名	ラメルテオン
CAS番号	196597-26-9
分子式	C₁₆H₂₁NO₂
分子量	259.34グラム/モル
物理的形態	固体 / 結晶性固体
融点	113-115℃
沸点	455.3±24.0℃
密度	1.119±0.06
保管状態	乾燥状態で密封し、-20°C以下の冷凍庫で保管してください

M仕組みOf Aアクション

ラメルテオンは、MT1 および MT2 メラトニン受容体の両方に対して高い親和性を持つメラトニン受容体アゴニストであり、これらの受容体に対して特異的かつ完全なアゴニスト効果を示しますが、MT3 受容体とは相互作用を示しません。さらに、GABA 受容体複合体などの神経伝達物質受容体には結合せず、一定範囲内のほとんどの酵素の活性を妨げません。その結果、GABA作動性薬物に関連する注意欠陥（交通事故、転倒、骨折などを引き起こす可能性がある）や薬物中毒や依存症を回避できます。その一次代謝産物である M-2 が 20 を占めます。–親化合物の総量の 100 倍ですが、活性は低くなります。 MT1 および MT2 受容体に対する親和性は、それぞれ親化合物の約 1/5 および 1/10 です。親薬と比較して、その薬理活性は約17減少します。–25倍。レベチラミンの他の代謝産物は不活性です。

適応症

1.慢性不眠症の治療におけるこの製品の有効性を評価するために、2つのランダム化二重盲検試験が実施されました。 18歳の患者–慢性不眠症に悩む64歳を2つのグループに分け、製品またはプラセボを35日間単回投与し、各測定時点で睡眠ポリグラフィー（PSG）を実施した。結果は、プラセボ群と比較して、両群のすべての測定時点で睡眠潜時が短縮されたことを示しました。慢性不眠症の病歴を持つ65歳以上の患者を対象とした別の3サイクルクロスオーバー試験では、製品またはプラセボのいずれかを投与されたが、すべての測定時点でプラセボと比較して同様に睡眠潜時が短縮され、慢性不眠症に対する決定的な治療効果が確認された。

2．無作為化二重盲検並行対照試験で、一過性不眠症におけるこの薬の最初の夜の効果が評価されました。 PSGパラメータは、薬物投与後に健康な成人被験者において測定されました。結果は、8 mg の用量がプラセボと比較して睡眠潜時を有意に短縮することを実証し、短期不眠症に対する有効性が証明されたことを示しています。

DラグIインタラクション

1．この薬物の代謝に対する強力な CYP1A2 阻害剤/促進剤の影響は顕著です。 CYP1A2阻害剤フルボキサミン100mgを1日2回、連続3日間投与し、その後この薬剤を16mg単回投与すると、薬剤のCmaxとAUCがそれぞれ約70倍と190倍増加した。強力なCYP3A4阻害剤であるケトコナゾール200mgを4日目に1日2回、本剤16mgの単回投与と同時に投与した場合、単独療法と比較して、本剤のAUCとCmaxはそれぞれ84％と36％増加した。強力な CYP2C9 阻害剤フルコナゾールは、この薬剤 16 mg の単回投与量の AUC と Cmax を約 150% 上昇させました。強力なCYP誘導剤であるリファンピン600mgを1日1回11日間投与し、その後この薬剤を32mg単回投与すると、薬剤とその代謝物M-IIのAUCとCmaxの両方が平均80%減少した。したがって、この薬剤を代謝酵素阻害剤/促進剤と併用する場合には注意が必要であり、それに応じて用量調整を行う必要があります。フルボキサミンなどの強力な CYP1A2 阻害剤との併用は固く禁止されています。

2．他の薬物の代謝に対する影響: この製品は、オメプラゾール、デキストロメトルファン、ミダゾラム、テオフィリン、ジゴキシン、またはクロルプロマジンと同時投与した場合、競合阻害効果を示しません。

お問い合わせ

不眠症治療薬の製造キャンペーン、不純物プロファイリングプログラム、または時間生物学の研究に信頼できるラメルテオンの供給が必要ですか? Cosperpharm はそれを簡単に実現します。価格、ドキュメント、テクニカルサポートについては、今すぐ当社のチームにお問い合わせください。— 私たちはお客様の製薬および研究のニーズをお手伝いする準備ができています。

ホットタグ: ラメルテオン、中国、メーカー、サプライヤー、工場