レムデシビル

レムデシビルは革新的なヌクレオチドアナログプロドラッグであり、重篤なウイルス感染症、特に新型コロナウイルス感染症の治療状況を一変させました。レムデシビルは、広域抗ウイルス薬として、コロナウイルス（SARS-CoV、MERS-CoV、SARS-CoV-2）、フィロウイルス（エボラウイルス、マールブルグウイルス）、パラミクソウイルスを含む複数のRNAウイルスファミリーに対して活性を示しています。レムデシビルは静脈内に投与され、細胞内で活性三リン酸代謝物に変換され、ウイルスの RNA 依存性 RNA ポリメラーゼを阻害し、ウイルスの RNA 鎖伸長を停止させます。 FDAはレムデシビルを入院が必要な患者の新型コロナウイルス感染症（COVID-19）治療に全面承認し、パンデミック中の抗ウイルス療法の基礎となった。レムデシビルは、他のウイルス感染症や、新たなウイルスの脅威に対する潜在的な治療法として研究が続けられています。この化合物は、高純度の研究グレードの材料として供給されます (≥98% HPLC) は、抗ウイルス研究、製剤開発、および分析参照アプリケーションに使用されます。

 

製品パラメータ

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パラメータ	仕様
製品名	レムデシビル
CAS番号	1809249-37-3
分子式	C₂₇H₃₅N₆O₈P
分子量	602.58 g/mol
外観	白色固体
密度	1.47±0.1g/cm3
pKa	12.00±0.70
保管状態	-20℃で保存

 

応用

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製品の利点: レムデシビルは、Gilead Sciences によって開発中のヌクレオシド類似体です。 2020年5月7日、日本政府はギリアド・サイエンシズ(GILD.US)が開発したレムデシビルを新型コロナウイルス感染症の治療薬として承認し、日本で初めて正式に承認された新型コロナウイルス感染症関連疾患の治療薬となり、重症例に優先的に使用される。レムデシビルは日本国外ではまだ承認も認可も受けていない。しかし、2020年5月に米国食品医薬品局（FDA）から緊急使用許可（EUA）を取得しました。まだ FDA によって正式に市場発売が承認されていませんが、その市場潜在力は大きく、治療薬としてかなりの戦略的価値を持っています。レムデシビルは広域スペクトルの抗ウイルス活性を示し、エボラウイルス、マールブルグウイルス、中東呼吸器症候群（MERS）、SARS-CoV-2を含む、インビトロ研究と動物モデル研究の両方でさまざまな新興ウイルス病原体に対する有効性を実証しています。したがって、レムデシビルは、同様のウイルスによって引き起こされる将来の流行において治療的役割を果たす可能性が高い。現在までレムデシビルは、米国、日本、英国、欧州連合、アラブ首長国連邦、インド、カナダを含む41の国と地域で、さまざまな形での使用が承認されている。

 

抗ウイルス薬

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レムデシビルはヌクレオシド類似体のクラスに属し、RNA依存性RNAポリメラーゼ（RdRp）の阻害剤として作用し、ウイルスの核酸合成を抑制することで抗ウイルス効果を発揮します。エボラウイルス感染症を対象とした現在の臨床試験は第II相に進んでいる。 MERS ウイルスに感染したマウスは、この併用療法による治療後に大幅に改善された転帰を示し、ウイルス複製の減少と肺機能の強化が特徴でした。

 

香港大学の微生物学者ユエン・クォクヨン氏も、レムデシビルが2019-nCoVとMERSに対する最も有望な薬であると考えている。ただし、この薬は中国ではまだ使用が承認されていません。

 

2つの一流科学雑誌は共同で、エボラウイルスと戦うために開発されたレムデシビルが、図らずも2019-nCoVと戦う潜在的な解決策になる可能性があると述べた。 1月31日、ケミカルブックは同社の最高医療責任者であるメルダド・パーシー博士の声明を発表し、新型コロナウイルス（2019-nCoV）に対して進行中の医薬品開発の取り組みを概説した。

 

メルダド・パーシー博士は発表文の中で次のように述べた：「公衆衛生上の出来事としての2019年の新型コロナウイルスの世界的な発生に対応し、ギリアドは現在、当社の抗ウイルス薬レムデシビルの臨床試験を進めるため、世界の医療規制当局と緊密なコミュニケーションと協力を行っている。ギリアドは米国食品医薬品局（FDA）、疾病管理予防センター（CDC）、保健福祉省と協力することに尽力する」 (DHHS)、中国のCDC、世界保健機関(WHO)、国立アレルギー感染症研究所(NIAID)、そして個人の研究者や臨床医は、抗ウイルス薬開発における豊富な経験とリソースを活用して、2019-nCoVと戦う世界中の患者と機関を支援します。」

 

レムデシビルは世界中の国や地域でまだ承認されておらず、臨床使用における安全性や有効性はまだ証明されていません。しかし、臨床医のニーズに応え、特定の規制当局の取り組みを支援するために、2019-nCoVに関するデータがまだ得られていないこの治験薬のリスクと利点を慎重に評価しました。ギリアドは、緊急治療が必要だが利用可能な治療選択肢がない少数の患者にレムデシビルを提供している。

 

ギリアドは現在、中国の保健当局と緊密に連携し、レムデシビルが2019-nCoV感染症の治療に効果的に使用できるかどうかを判断するための無作為化比較臨床試験をできるだけ早く開始できるよう取り組んでいる。また、2019-nCoVに対するレムデシビルの抗ウイルス活性を評価する臨床検査も加速しています。

 

現在のところ、レムデシビルの抗 2019-nCoV 活性を証明するデータはありませんが、他のコロナウイルスに対する有効性が実証されているため、私たちは自信を持っています。レムデシビルは、2019-nCoVと構造的類似性を共有する試験管内および動物モデルで、MERSおよびSARSウイルスに対して顕著な抗ウイルス活性を示した。さらに、エボラウイルス感染患者の緊急治療におけるレムデシビルの使用に関する臨床データも入手可能です。

 

生物活性

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レムデシビル (GS-5734) は抗ウイルス活性を持つヌクレオシド類似体で、HAE 細胞における SARS-CoV および MERS-CoV に対して 74 nM の EC50 値を示し、遅発性脳腫瘍細胞におけるマウス肝炎ウイルスに対して 30 nM の EC50 値を示します。

 

お問い合わせ

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