チカグレロル

チカグレロルは、急性冠症候群 (ACS) および冠動脈疾患の患者におけるアテローム血栓性イベントの予防を適応とする可逆的な直接作用型 P2Y12 受容体拮抗薬です。代謝活性化を必要としないクラスの薬剤としては初めて、チカグレロルは血小板阻害の迅速な開始と停止をもたらし、治療用量で血小板凝集の 100% 阻害が達成されます。チカグレロルとその主要な活性代謝物である AR-C124910XX はほぼ同等の効力を持ち、一緒になってこの薬剤の抗血小板効果に寄与します。チカグレロルとその関連不純物（AR-C124910XX、AR-C133913XX、およびさまざまな代謝物を含む）は、ANDA 申請における分析方法の開発、方法検証（AMV）、および品質管理（QC）の重要な参照標準として機能します。

製品パラメータ

作用機序

チカグレロールは、血小板の活性化を阻害することによって治療効果を発揮する、経口の可逆的即効性 P2Y12 受容体拮抗薬です。

効能と用途

チカグレロルは、急性冠症候群患者の脳卒中や心筋梗塞を予防するために使用できる血小板凝集阻害剤です。非プロドラッグとして、肝臓による代謝活性化なしで直接効果を発揮し、P2Y12 ADP 受容体に可逆的に結合します。研究結果では、大出血を増加させることなくチカグレロルを12ヶ月間投与すると、急性冠症候群（ACS）患者における心血管死/心筋梗塞/脳卒中という複合評価項目のリスクがクロピドグレルと比較してさらに16％有意に低下し、同時に心血管死も21％有意に減少することが示されている。

SいでE影響する

主な副作用として、呼吸困難、打撲、鼻出血などが報告されています。その他の一般的な副作用は次のとおりです: 胃腸出血、皮下出血または皮膚出血、斑状出血、手術部位の出血.

お問い合わせ

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