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ベダキリン (CAS 843663-66-1) は、化学的には (1R,2S)-1-(6-ブロモ-2-メトキシキノリン-3-イル)-4-(ジメチルアミノ)-2-(ナフタレン-1-イル)-1-フェニルブタン-2-オールと呼ばれ、ファーストインクラスのジアリルキノリン系抗マイコバクテリア剤です。この分子は、ブタン-2-オール主鎖の C1 および C2 位置に 2 つの連続する立体中心を持つ複雑なキラル構造を特徴としており、マイコバクテリアの ATP シンターゼの選択的阻害に不可欠な剛直な三次元立体構造を形成しています。

トファシチニブ (CAS 477600-75-2) は、ファーストインクラスの経口で生物学的に利用可能な汎ヤヌスキナーゼ (JAK) 阻害剤です。この分子は、キラル 3-((3R,4R)-4-メチル-3-(メチルアミノ)ピペリジン-1-イル)-3-オキソプロパンニトリル側鎖に結合したピロロ[2,3-d]ピリミジンコアを特徴としています。この独特の構造配置により、トファシチニブは JAK1、JAK2、JAK3、および程度は低いですが TYK2 を阻害することができ、特に JAK3 に対して強力です (IC50 = 1 nM)。

アプレミラスト (CAS 608141-41-9) は、細胞内 cAMP レベルを選択的に調節する、経口で生体利用可能な小分子ホスホジエステラーゼ 4 (PDE4) 阻害剤です。この分子は、4 位にアセトアミド置換基を備えたフタルイミド コアと、2 位にキラルな (S)-1-(3-エトキシ-4-メトキシフェニル)-2-メチルスルホニルエチル側鎖を備えています。

ミガラスタット HCl (CAS 75172-81-5) は、リソソーム酵素 α-ガラクトシダーゼ A (α-Gal A) の競合的、可逆的阻害剤および薬理学的シャペロンとして機能する小分子イミノ糖です。化学的には 1-デオキシガラクトノジリマイシン (DGJ) 塩酸塩として知られるミガラスタット HCl は、D-ガラクトースの立体配置を反映する 4 つの立体中心を持つピペリジン環を特徴としています。

バゼドキシフェン (CAS 198481-32-2) は、第 3 世代のインドールベースの非ステロイド性選択的エストロゲン受容体モジュレーター (SERM) です。この分子は、2 位に 4-ヒドロキシフェニル置換基、3 位にメチル基、およびインドール窒素に結合した 4-(2-(アゼパン-1-イル)エトキシ)ベンジル側鎖を持つ特徴的なインドール コアを特徴としています。

Duvelisib (CAS 1201438-56-3) は、ホスホイノシチド 3-キナーゼ (PI3K)-δ および PI3K-γ の強力かつ選択的な経口低分子二重阻害剤です。この分子は、キラルエチルアミンリンカーを介してプリン部分と融合した複雑なイソキノリノンコアを特徴としており、PI3KアイソフォームのATP結合ポケットへの高親和性結合を可能にする強固な三次元構造を作り出しています。