バゼドキシフェン

バゼドキシフェンは極めて重要な医薬品中間体であり、この臨床的に承認された SERM の工業的合成および品質管理における認定参照標準です。バゼドキシフェンのインドールコアは、通常、次のビシュラーインドール合成を介して構築されます。α-ブロモプロピオフェノンと4-(ベンジルオキシ)アニリン塩酸塩、その後の脱保護と側鎖の導入。品質管理の観点では、バゼドキシフェンとその関連不純物—バゼドキシフェン 不純物 1、不純物 5、不純物 8、およびさまざまな分解生成物を含む—は、不純物プロファイリング、分析方法の開発、強制分解研究、後発医薬品製造業者の品質管理試験に不可欠な分析参照標準です。選択的エストロゲン受容体分解物質 (SERD) の特性も示す第 3 世代 SERM として、バゼドキシフェンは独特の組織特異的活性を示します。バゼドキシフェンのインドール足場は、エストロゲン受容体調節のための多用途のプラットフォームとして機能するため、この化合物はジェネリック版を開発する製薬メーカーや品質管理試験を行う分析研究所にとって不可欠なものとなっています。

製品パラメータ

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パラメータ	仕様
製品名	バゼドキシフェン
CAS番号	198481-32-2
分子式	C₃₀H₃₄N₂O₃
分子量	470.60 g/mol
融点	98～102℃
沸点	694.4±55.0 °C (予測)
密度	1.19 g/cm3
保管状態	乾燥状態で密封し、-20°C 以下の冷凍庫で保管してください

生物活性

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バゼドキシフェン (TSE-424) は、経口活性で血液脳関門透過性の非ステロイド性選択的エストロゲン受容体モジュレーター (SERM) であり、ERα と ERβ に作用し、IC50 値がそれぞれ 26 nM と 99 nM であるため、骨粗鬆症の研究に適しています。バゼドキシフェンは、IL-6/GP130 タンパク質相互作用阻害剤としても機能し、膵臓がんの研究に利用できます。

 

ターゲット

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IC50: 26 nM (ERα)、99 nM (ERβ)

なぜコスパーファームなのか？

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インドールコアの完全性は参照標準から始まります。バゼドキシフェンのインドール足場は、エストロゲン受容体結合と組織選択活性に不可欠です。この材料に不純物が含まれると、分析方法の精度と最終製品の品質が損なわれます。当社のバゼドキシフェンの分析放出プロトコルには、HPLC 純度検証 (98% 以上)、水分含量測定、残留溶媒分析、および完全な同一性確認が含まれています。これは、分析結果がこの標準物質の品質に依存するためです。

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お問い合わせ

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