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レディパスビル (GS-5885) は、慢性 C 型肝炎遺伝子型 1 感染症の治療にソホスブビル (商品名 Harvoni®) と組み合わせて使用​​される直接作用型抗ウイルス (DAA) 薬です。構造的には、レディパスビルは、分子式 C49H54F2N8O6 および分子量 889.0 g/mol を特徴とする複雑なベンズイミダゾール誘導体です。

ポネシモド (ACT-128800) は、機能的アンタゴニストとして機能する経口活性の選択的スフィンゴシン-1-リン酸受容体 1 (S1P1) モジュレーターです。構造的には、ポネシモドは、3-クロロ-4-((R)-2,3-ジヒドロキシプロポキシ)フェニル基を有する(Z)-配置ベンジリデン置換基を有するチアゾリジン-4-オンコアと、チアゾリジン環上のプロピルイミノ基およびo-トリル置換基を特徴としています。

シナカルセット (CAS 226256-56-0) は、カルシウム感知受容体 (CaSR) のアロステリック アゴニストとして作用するカルシウム模倣薬です。化学的には、シナカルセットは N-[(1R)-1-ナフタレン-1-イルエチル]-3-[3-(トリフルオロメチル)フェニル]プロパン-1-アミンであり、生物活性に不可欠な (R) 配置を持つキラル アミン中心を特徴としています。この分子は、プロピル鎖を介してトリフルオロメチル置換フェニル環に結合したナフチルエチルアミン部分から構成されています。

バレニクリン (CAS 249296-44-4) は、禁煙補助薬として開発された、α4β2 ニコチン性アセチルコリン受容体 (nAChR) の部分アゴニストです。化学的には、バレニクリンは 7,8,9,10-テトラヒドロ-6,10-メタノ-6H-ピラジノ[2,3-h][3]ベンザゼピンであり、アルカロイド シチシンに構造的に関連する独特のピラジノ-ベンズアゼピン縮合環系を特徴としています。

テネリグリプチン (CAS 760937-92-6) は、強力な経口活性、競合性、長時間作用性のジペプチジル ペプチダーゼ 4 (DPP-4) 阻害剤です。化学的には、テネリグリプチンは (2S,4S)-4-[4-(3-メチル-1-フェニル-1H-ピラゾール-5-イル)ピペラジン-1-イル]-1-(1,3-チアゾリジン-3-イル)ブタン-1,4-ジオンであり、その生物活性にとって重要な独特のチアゾリジン環構造を特徴としています。

デシタビン (CAS 2353-33-5) はシチジンヌクレオシド類似体であり、化学的には 5-アザ-2'-デオキシシチジンとして知られる強力な DNA メチルトランスフェラーゼ (DNMT) 阻害剤です。構造的には、デシタビンはシトシン環の 5 位の炭素が窒素に置換され、複製中に DNA に組み込まれる 5-アザシトシン部分を生成するデオキシシチジン類似体です。このユニークな構造的特徴により、デシタビンは DNA メチルトランスフェラーゼと共有結合複合体を形成し、酵素阻害とその後の DNA 低メチル化を引き起こします。