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チカグレロルは、複数の立体中心を持つ複雑なシクロペンタン-トリアゾロピリミジン構造を特徴とする、初の可逆結合性経口 P2Y12 血小板受容体拮抗薬です。構造的に、チカグレロルは、5位にプロピルチオ置換基、7位にシクロプロピルアミノ基、および3つのヒドロキシル基とヒドロキシエトキシ置換基を有するシクロペンタン環を有するトリアゾロ[4,5-d]ピリミジンコアから構成されます。

レゴラフェニブ一水和物は、血管新生、間質、および発がん性受容体チロシンキナーゼを標的とする経口マルチキナーゼ阻害剤です。構造的に、レゴラフェニブ一水和物は、4-クロロ-3-(トリフルオロメチル)フェニル基に接続する尿素結合を有する4-フェノキシ-N-メチルピコリンアミドコアと、中央のフェニル環上のフッ素置換基から構成されます。

ラルチトレキセドは、抗腫瘍剤のキナゾリン葉酸類似体クラスに属する、強力かつ特異的なチミジル酸シンターゼ (TS) 阻害剤です。構造的に、ラルチトレキセドは、メチル-メチルアミノ架橋を介してチオフェン環に結合した2-メチル-4-オキソ-キナゾリン環系からなり、チオフェン環はさらにカルボキサミド結合を介してグルタミン酸部分に結合している。

アプレピタントは、ヒトサブスタンス P/ニューロキニン 1 (NK₁) 受容体の選択的高親和性アンタゴニストであり、その薬理活性を定義する 3 つの立体中心を持つ複雑なモルホリンコアを特徴としています。この分子は、4-フルオロフェニル基とキラルな 1-[3,5-ビス(トリフルオロメチル)フェニル]エトキシ置換基を有する 2,3-二置換モルホリン環にメチレン架橋を介して結合した 1,2,4-トリアゾール-3-オン環から構成されています。

エンザルタミド (CAS 915087-33-1) は、強力な抗腫瘍活性を持つアンドロゲン受容体 (AR) を標的とする、経口で生体利用可能な有機非ステロイド性小分子です。化学的には、エンザルタミドは 4-(3-(4-シアノ-3-(トリフルオロメチル)フェニル)-5,5-ジメチル-4-オキソ-2-チオキソイミダゾリジン-1-イル)-2-フルオロ-N-メチルベンズアミドであり、チオキソイミダゾリジノン骨格が置換された非芳香族五員環コアを特徴としています。シアノ-トリフルオロメチルフェニル基およびフルオロ-N-メチルベンズアミド基。

タファミジス メグルミン (CAS 951395-08-7) は、トランスサイレチン (TTR) を標的とする小分子薬理学的シャペロンであるタファミジスのメグルミン塩形態です。化学的には、タファミジス メグルミンは、活性ベンゾオキサゾール カルボン酸アニオン (2-(3,5-ジクロロフェニル)-6-ベンゾオキサゾールカルボキシレート) とメグルミン カチオン (1-デオキシ-1-(メチルアミノ)-D-グルシトール) で構成される 1:1 の塩です。