カボザンチニブ

カボザンチニブは臨床的に検証されたマルチチロシンキナーゼ阻害剤であり、複数の進行がんの治療状況を変革しました。 VEGFR2、c-Met、RET、およびその他の重要なキナーゼの強力な阻害剤として、カボザンチニブは腫瘍血管新生、腫瘍細胞増殖、および転移プロセスを同時に標的とします。カボザンチニブは、進行性、転移性の甲状腺髄様がんおよび進行性腎細胞がんの治療薬として承認されており、肝細胞がんにおける臨床活性が証明されています。カボザンチニブはリンゴ酸塩として経口投与され、良好な経口バイオアベイラビリティや 1 日 1 回の投与をサポートする長い半減期などの好ましい薬物動態特性を示します。カボザンチニブは、前立腺がん、乳がん、その他の固形腫瘍を含む追加の適応症を対象に臨床試験で研究が続けられています。この化合物は、高純度の研究グレードの材料として供給されます (≥98% HPLC) は、創薬、製剤開発、および分析参照アプリケーションに使用されます。

 

 製品パラメータ

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パラメータ	仕様
製品名	カボザンチニブ
CAS番号	849217-68-1
分子式	C₂₈H₂₄FN₃O₅
分子量	501.51 g/mol
外観	白粉
密度	1.396
融点	212-215℃
沸点	758.1±60.0℃
保管状態	-20℃で保存（長期）

 

抗がん剤

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カボザンチニブは、米国のエクセリクシス・ファーマシューティカルズ社が開発した新規分子標的薬です。 2012 年 11 月 29 日、米国食品医薬品局 (FDA) は、切除不能な悪性局所進行性または転移性甲状腺髄様癌の治療薬としてカボザンチニブを承認しました。さらに、ソラフェニブ、ベデルニブ、レンバチニブも進行甲状腺がんの治療薬として FDA によって承認されています。

 

M仕組みOf Aアクション

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インビトロ生化学および/または細胞学的分析により、カボザンチニブがRET、ヒト肝細胞増殖因子受容体(MET)、血管内皮増殖因子受容体1(VEGFR-1)、VEGFR-2、VEGFR-3、幹細胞増殖因子受容体(KIT)、チロシンキナーゼ受容体(TRKB)、FMS様チロシンのチロシンキナーゼ活性を阻害することが実証されました。キナーゼ 3 (FLT-3)、AXL、上皮成長因子様ドメイン チロシンキナーゼ 2 (TIE-2)。これらのキナーゼは正常細胞と腫瘍細胞の両方の増殖プロセスにおいて重要な役割を果たしており、その異常な発現は、腫瘍細胞のアポトーシスの阻害、腫瘍の血管新生への関与、浸潤の促進など、さまざまな腫瘍の開始と進行に大きく寄与します。カボザンチニブは、これらのキナーゼ活性を抑制することによって抗腫瘍効果を発揮し、それによって腫瘍細胞を殺し、転移を減少させ、腫瘍の血管新生を阻害します。

 

A悪いR反応

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臨床試験では、カボザンチニブに関連する一般的な副作用には、下痢、口内炎、手掌足底発赤感覚異常症候群（PPES）、体重減少、食欲不振、吐き気、疲労、口腔痛、髪の色の変化、味覚障害、高血圧、腹痛、便秘などが含まれます。

 

最も一般的な臨床検査異常 (≥25%）には、アスパラギン酸アミノトランスフェラーゼおよびアラニンアミノトランスフェラーゼレベルの上昇、リンパ球減少症、アルカリホスファターゼの増加、低カルシウム血症、好中球減少症、血小板減少症、低リン酸血症、および高ビリルビン血症が含まれていました。カボザンチニブ療法を受けている患者のうち、初回投与後に甲状腺刺激ホルモン（TSH）レベルが上昇したのは57％であったのに対し、プラセボを受けた患者では19％でした。

 

作用機序、薬物動態、副作用、薬物相互作用など、抗がん剤カボザンチニブに関する情報は、Chemicalbook の編集者 Shi Yan によってまとめられています。

 

 お問い合わせ

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