ドルテグラビル

ドルテグラビルは、2013 年 8 月 12 日に米国食品医薬品局によって承認された、ヒト免疫不全ウイルス 1 型 (HIV-1) 感染症の治療における極めて重要な医薬品有効成分 (API) です。非常に強力なインテグラーゼ鎖転移阻害剤として、ドルテグラビルは、ウイルス DNA の宿主ゲノムへの組み込みに必要な HIV インテグラーゼ酵素の作用を阻害することによって作用し、それによってウイルスの複製と感染を防ぎます。 HIVウイルス量を減らす。ドルテグラビルは、成人および体重 40 kg 以上の 12 歳以上の小児患者の HIV-1 感染症の治療に、他の抗レトロウイルス薬と併用することが適応となります。ドルテグラビルは、耐性に対する高い障壁、良好な安全性プロフィール、便利な 1 日 1 回の投与により、世界中の第一選択およびサルベージ抗レトロウイルス療法で好ましいインテグラーゼ阻害剤となっています。品質管理の観点では、ドルテグラビルは、ドルテグラビル不純物 31、RR 異性体 (不純物 B)、N-ニトロソ ドルテグラビルなど、プロセス関連および分解関連の不純物が多数含まれています。これらは、分析法の開発、メソッドの検証、および ANDA 申請のための重要な参照標準として機能します。この化合物は、融点 187 の白色からオフホワイトの粉末として供給されます。–193 °C に保存されます。−20 °長期安定性のためのC。

製品パラメータ

合成ルート

応用

ドルテグラビル (DTG) は、TIVICAY という商品名で販売されており、2013 年 8 月 12 日に米国食品医薬品局によって承認されました。これは、ヒト免疫不全ウイルス 1 型 (HIV-1) のインテグラーゼ連鎖移動阻害剤 (INSTI) であり、成人、12 歳以上の小児、および体重 40 kg 以上の小児の HIV-1 感染症を治療するために、他の抗レトロウイルス薬と組み合わせて使用​​することが適応とされています。

生物活性

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