ドローンダロン

ドローンダロンは無料です‑心房細動患者の正常な洞調律を回復および維持するために使用される抗不整脈薬の基本形。非として‑アミオダロンのヨウ素化類似体であるドロネダロンは、前任者で見られた臓器毒性を最小限に抑えながら、抗不整脈効果を維持するように合理的に設計されました。臨床的には、ドロネダロンは塩酸塩 (Multaq®) として投与されますが、遊離塩基は製造プロセスにおける必須の中間体であり、不純物プロファイリングの重要な参照標準です。品質管理設定では、ドロネダロンは、HPLC メソッドの検証および強制分解研究のための関連物質 (例: ドロネダロン関連化合物 A または不特定の不純物) として機能します。井戸‑ドロネダロンの特徴付けられた薬理学的プロファイル—ATHENA および EURIDIS 試験での使用を含む—は、それを貴重な抗不整脈薬の選択肢として確立しており、遊離塩基は依然として合成化学と規制分析作業の両方に不可欠です。

 

製品パラメータ

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パラメータ	仕様
製品名	ドローンダロン
CAS番号	141626-36-0
分子式	C₃₁H₄₄N₂O₅S
分子量	556.76 g/mol
外観	白からオフホワイトまで固体
融点	65.3 ℃
沸点	683.3℃
密度	1.143 ±0。06g/cm3 (予測)
保管状態	2-8℃

タブー

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1.クラスIVの心不全、または最近発症した非代償性症候性心不全。

2.2度または3度の房室（AV）ブロックまたは洞不全症候群（機能的な心臓ペースメーカーを使用している場合を除く）。

3.徐脈<50bpm;

4.強力なCYP3A阻害剤の併用。

5.QT間隔を延長し、トルサード・ド・ポワント心室頻拍を誘発する可能性のある薬と漢方薬を同時に投与します。

6.QTcBazett 間隔は 500 ミリ秒以上です。

7.重度の肝臓損傷。

8.妊娠；

9.授乳中の母親.

 

表示

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デナラトロンは、発作性または持続性の心房細動 (AF) または心房粗動 (AFL) の患者、最近の AF/AFL エピソードまたは心血管危険因子により入院のリスクがある患者、洞調律または除細動によって回復できる調律の患者に適応される抗不整脈薬です。

 

薬物動態

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デナラトロンは、アミオダロンに似た化学構造を持つベンゾフラン誘導体ですが、ヨウ素基の除去とメタンスルホニル基の付加という 2 つの構造修飾を示します。これらの変化は、甲状腺ホルモンに対するヨウ素基の影響を排除するだけでなく、メタンスルホニル基を介してデナラトロンの親油性を低下させ、それによって組織への蓄積を最小限に抑えます。これにより、負荷用量を必要とせずに治療濃度に迅速に到達することが可能になり、半減期が短縮され、組織内の薬物の蓄積が減少します。デナラトロンの血漿半減期は 1 から 1 の範囲です。–アミオダロンの場合は6日であるのに対し、2日です。–8週間。

 

吸収: 体循環における初回通過代謝のため、食物なしで投与した場合、ドレナリドマイドの絶対バイオアベイラビリティは低くなります (約 4%)。高脂肪食と一緒に投与すると、レナリドマイドとその主要な循環活性代謝物（N-デブチル代謝物）のピーク血漿濃度が 3 日以内に達成され、約 15% に増加します。–食物条件下で経口投与してから 6 時間後。 400 mg を 1 日 2 回繰り返し投与すると、4 時間以内の定常状態レベルに達します。–8日間の治療で、平均蓄積率は2.6～4.5の範囲でした。定常状態の Cmax と一次 N-デブチル代謝産物の露出は、親化合物のものと同様です。ただし、ドレナリドマイドとその N-デブチル代謝物の両方の薬物動態は用量比例から適度に逸脱しており、用量が 2 倍になると薬物動態は約 2.5 になります。–Cmax と AUC が 3.0 倍増加。

 

分布：血漿タンパク質の結合率は98％で、主にアルブミンとの結合率が高く、全身に広範囲に分布しています。静脈内投与後の見かけの分布量は 1200 に達する可能性があります。–1400 L。1 日 2 回の経口投与により、定常状態の血漿濃度は 5 μL 以内に達成されます。–7日間。

 

代謝: デカンダロンは主に CYP3A によって広範囲に代謝されます。最初の代謝経路には、活性な N-デブチル代謝物を形成するための N-脱ブチル化、不活性なプロピオン酸代謝物を生成するための酸化的脱アミノ化、および直接酸化が含まれます。これらの代謝物はさらに代謝を受け、30 を超える未確認の代謝物が生成されます。 N-デブチル代謝物は薬理活性を示しますが、その効力はデカンダロンの 1/10 ～ 1/3 の範囲です。

 

排泄: 経口投与されたデセナリドンの表示用量 (14C 標識) の約 6% が主に代謝産物として尿中に排泄されます (未変化の化合物は尿中に排泄されません)。一方、84% は主に代謝産物として糞便中に排泄されます。デセナリドンとその N-脱ブチル化活性代謝物は、血漿中に検出される放射能の 15% 未満を占めます。静脈内投与後のデセナリドンの血漿クリアランスは 130 ～ 150 L/h の範囲であり、排出半減期は 13 ～ 19 時間です。

お問い合わせ

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