Fmoc-1-アミノシクロブタン-1-カルボン酸/Fmoc-Ac4c-OH

Fmoc-1-アミノシクロブタン-1-カルボン酸は、固相ペプチド合成で広く利用されている、特殊な Fmoc 保護された非天然アミノ酸ビルディングブロックです。 Fmoc-1-アミノシクロブタン-1-カルボン酸は、ペプチド配列に立体構造の剛性を導入する 4 員シクロブタン環を特徴とし、代謝安定性が向上した環状ペプチドやペプチド模倣体の設計に特に有利です。 Fmoc-1-アミノシクロブタン-1-カルボン酸は、アミノ酸側鎖の空間的事前組織化が標的の関与にとって重要である構造活性相関 (SAR) 研究で頻繁に使用されます。さらに、Fmoc-1-アミノシクロブタン-1-カルボン酸は、腫瘍学、CNS障害、感染症にわたる創薬プログラム向けの構造的に制約されたペプチドライブラリーの合成における多用途前駆体として機能し、そのユニークなシクロブタン足場により、標準的なタンパク質構成アミノ酸では達成できない新規化学空間へのアクセスが可能になります。

製品パラメータ

よくある質問

Q1: Fmoc-1-アミノシクロブタン-1-カルボン酸とFmoc-Ac4c-OHの違いは何ですか?

A: これらは同じ化合物です。 Ac4c は 1-アミノシクロブタン-1-カルボン酸 (シクロバリンとしても知られる) の略語で、「Ac」はシクロブチル環を示し、数字の「4」は 4 員環のサイズを示します。両方の名前は、文献や商業カタログで同じ意味で使用されます。 IUPAC 名は 1-({[(9H-フルオレン-9-イル)メトキシ]カルボニル}アミノ)シクロブタン-1-カルボン酸です。

Q2: この化合物は一般的なペプチド合成溶媒に可溶ですか?

A: はい。この化合物は、Fmoc-SPPS アプリケーションの標準である DMF、DCM、NMP、DMSO などの一般的な有機溶媒に可溶です。この溶解度プロファイルにより、生化学研究分野にわたる合成用途や構造解析における汎用性が高まります。

アプリケーションシナリオ

Fmoc固相ペプチド合成 (Fmoc-SPPS)

この化合物は、自動または手動の Fmoc-SPPS の標準構成要素として機能し、立体構造的に制約されたシクロブタン アミノ酸のペプチド配列への組み込みを可能にします。標準的な脱保護 (20% ピペリジン/DMF) およびカップリング (HBTU/HOBt/DIEA、HATU、PyBOP) プロトコルと互換性があります。

構造的に制約されたペプチドライブラリーの合成

この剛直な環状アミノ酸を含むペプチド ライブラリを生成するために、コンビナトリアル ケミストリーおよび並行合成で使用されます。ヒットからリードへの最適化キャンペーンにおいて、骨格構造と生物学的活性の間の関係を体系的に調査できるようにします。

構造活性相関 (SAR) 研究

シクロブタン足場をペプチドリードに組み込むことにより、医薬化学者は生物活性構造と標的結合のための空間要件を調べることができます。効力、選択性、および薬物動態特性を最適化するために不可欠です。

安定したペプチド医薬品候補の設計

シクロブタン環は、骨格の柔軟性を制限し、エンドペプチダーゼおよびエキソペプチダーゼによる認識を妨げることにより、タンパク質分解の安定性を与えます。半減期が延長された代謝的に安定したペプチド治療薬の設計に使用されます。

環状ペプチドおよびペプチド模倣体の合成

硬いシクロブタン足場は、大環状構造内の立体構造のロックとして機能し、定義された三次元構造を備えた制約された環状ペプチドの設計を可能にします。タンパク質間相互作用 (PPI) をターゲットとする場合に特に価値があります。

タンパク質間相互作用 (PPI) 解析

シクロブタン環の事前に組織化された幾何学的形状により、結合時のエントロピーペナルティが低減され、タンパク質相互作用界面のマッピングや治療標的の検証のための高親和性ペプチドプローブの設計が可能になります。

バイオコンジュゲーションと標的薬物送達

標的薬物送達システムおよび診断ツールを開発するために、表面、ナノ粒子、またはその他の生体分子にペプチドを結合するために使用されます。硬い足場は、結合後の立体構造の完全性を維持します。

ケミカルバイオロジーとプローブ開発

複雑な生物学的システムにおける酵素機構とタンパク質機能を研究するための、光アフィニティープローブ、蛍光標識ペプチド、および活性ベースのプローブのビルディングブロックとして機能します。

材料科学と高分子化学

シクロブタン環は、コーティング、接着剤、機能化表面用のポリマーなどの先端材料に特定の化学的特性を与えます。

プロセス開発とスケールアップ

製薬プロセス化学者は、反応の最適化、不純物マッピング、およびペプチドベースの治療薬の拡張可能な商業製造ルートの開発にこの構成要素を使用します。 Cosperpharm は、シームレスなスケールアップのための特性データとプロセス サポートを提供します。

製品の品質保証

コスパーファームは、研究規模のペプチド合成とGMP準拠の製造の両方に対する厳しい期待に応える、Fmoc-1-アミノシクロブタン-1-カルボン酸の包括的な品質保証システムを確立しました。

徹底した分析特性評価。各バッチは、複数の技術による放出分析試験を受けます。HPLC 純度 (95 ～ 99% 以上の面積正規化、完全なクロマトグラフィー トレーサビリティ付き)、外観検証 (白色からオフホワイトの粉末)、融点検証、水分含量測定 (カールフィッシャー)、残留溶媒分析 (GC)、および LC-MS または NMR による同一性確認です。

保持サンプルによる完全なバッチトレーサビリティ。原材料の調達から Fmoc 保護、精製、乾燥、最終包装に至るまで、すべてのステップが完全に文書化され、追跡可能です。各バッチには固有のロット番号が与えられ、Cosperpharm の品質手順に従って十分な保持サンプルが維持されます。

安定性監視プログラム。 Cosperpharm は、推奨される保管条件 (2 ～ 8 °C および -20 °C、不活性雰囲気下) で安定性研究を継続的に実施しています。安定性の概要は定期的に更新され、顧客の規制申請をサポートするための完全なデータ パッケージが利用可能です。

規制当局への提出に向けた文書の準備が整いました。すべての出荷には、バッチ固有の純度および特性データを含む分析証明書 (COA)、製品安全データシート (SDS)、および国際配送用の税関書類が含まれています。規制当局への申請を準備している顧客向けに、コスパーファームは、要求に応じて DMF 対応文書パッケージ、メソッド検証レポート、安定性データ、およびカスタム品質契約を提供します。

顧客主導による品質監査。資格のあるお客様は、Cosperpharm の製造、品質管理、文書化施設を監査することを歓迎します。監査をスケジュールするには、当社の規制チームにご連絡ください。 ISO 準拠のドキュメントは、ご要望に応じて入手可能です。

お問い合わせ

ペプチド合成キャンペーンまたは創薬プログラムのための信頼できる Fmoc-1-アミノシクロブタン-1-カルボン酸源をお探しですか? Cosperpharm は、競争力のある価格設定、世界的な発送、迅速な技術サポートを提供します。少量の研究サンプルが必要な場合でも、商業生産のために数キログラムの量が必要な場合でも、見積もりを依頼したり、プロジェクトの要件について話し合ったりするには、当社のチームにお問い合わせください。