室温で、9-BBN-保護グルタミン(1mmol)をアセトニトリル(2mL)中で激しく撹拌した。リン酸水素ナトリウム(3mmol、426mg)を得られた反応混合物に添加し、続いてトリフルオロペルオキ酢酸(6mL、CH中0.5分間)を徐々に添加した。₃CN)。反応物が完全に消費されるまで、反応の進行をTLCによって監視した。 20%Naを添加することにより反応を停止させた。₂それで₃ 水溶液(1mL)。溶媒をロータリーエバポレーターで除去した。残渣をジオキサン(15mL)および水(5mL)に溶解し、次いで固体の重炭酸ナトリウム(5mmol、420mg)で処理した。溶液を0℃まで冷却した°9-フルオロメチル-N-スクシンイミドカーボネートを加えた。混合物を水氷浴下でアミノ酸の完全な変換が起こるまで30分間撹拌し、その後揮発性物質を除去した。 20 mLの水を加え、1 M H を使用してpHを3に調整しました。₂それで₄。水相をジクロロメタンで3回抽出した(4回)× 15mL);合わせた抽出物を無水Naで乾燥させた₂それで₄、濾過して乾燥剤を除去し、真空下で濃縮した。残渣を、溶離剤としてジクロロメタン/メタノール/0.1%ギ酸を使用するシリカゲルカラムクロマトグラフィーによって精製して、標的生成物を得た。