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IC8 (CAS 2349307-32-8) は、複数の長いアルキル鎖を持つ複雑なマルチアミン ポリエーテル構造を特徴とするイオン化可能なカチオン性脂質です。この分子構造には、ヒドロキシル基で終端された 4 つのポリエーテル尾部に連結された中央のピペラジン足場が組み込まれており、pH 依存性の電荷調節が可能です。生理学的 pH では非プロトン化されて毒性が軽減され、酸性のエンドソーム環境ではプロトン化されてエンドソームの脱出が促進されます。このユニークなイオン化特性と、分子の高分子量 (約 1050 g/mol) および両親媒性の特性を組み合わせることで、IC8 は核酸送達用途における脂質ナノ粒子 (LNP) の配合成分として非常に効果的になります。

2-プロペン酸、2-(オクチルジチオ)エチル エステル (CAS 2130960-87-9) は、アクリル酸 2-(オクチルジスルファニル)エチルまたはアクリル酸 2-(オクチルジチオ)エチル エステルとしても知られ、短鎖ジスルフィド含有アクリレート モノマーです。この分子は、フリーラジカル付加重合を容易に起こす重合性アクリルエステル頭部基と、還元可能なジスルフィド結合および適度に親油性のオクチル尾部を特徴とするオクチルジチオ セグメント (C₈H₁₇S-S-) で構成されています。デシルおよびドデシル同族体と比較して、2-プロペン酸、2-(オクチルジチオ)エチルエステルの C₈ アルキル鎖は疎水性が低いため、より速い分解速度と潜在的に異なる生体内分布プロファイルを備えた脂質ナノ粒子の配合が可能になります。ジスルフィド結合は酸化還元反応性をもたらし、細胞外の酸化条件下では安定ですが、還元性の細胞内環境では急速に切断され、2-プロペン酸、2-(オクチルジチオ)エチルエステルを、細胞侵入時に効率的な核酸放出を必要とする生体内還元性ポリマーやカチオン性脂質の理想的な構成要素としています。

(R)-3-アミノテトラヒドロフラン-3-カルボン酸 (CAS 1315053-78-1) は、ジェミナルアミンと 3 位にカルボン酸置換基をもつテトラヒドロフラン環を特徴とする、キラルな非タンパク質生成性の Cα-四置換環状アミノ酸です。この分子は、コアの足場として機能する 5 員の酸素含有複素環 (テトラヒドロフラン) を特徴とし、アミノ基 (-NH2) とカルボン酸 (-COOH) が両方とも環の 3 位の同じ炭素に結合しています。

オクタン酸、8-[(2-ヒドロキシエチル)[6-オキソ-6-(ウンデシルオキシ)ヘキシル]アミノ]-、1-オクチルノニル エステル (SM-102) は、オクタン酸骨格を介して 2 つの異なる疎水性ドメイン (分岐 1-オクチルノニル エステル テールと長いドメイン) に結合された中央の第三級アミン頭部基を特徴とするイオン化可能なアミノ脂質です。ウンデシルオキシ末端ヘキシル鎖。この分子には、生理的 pH (7.4) では中性の電荷を維持する重要な第 3 級アミン部分が含まれていますが、酸性環境 (エンドソームの pH 約 5.0 ～ 6.5 など) ではプロトン化され、この特性により pH 応答性の電荷スイッチングが可能になります。ヒドロキシエチル基は、ナノ粒子集合中の脂質の水和特性と界面挙動に影響を与える極性ハンドルを提供します。イオン化可能なアミン、生分解性のエステル結合、および非対称の疎水性テールを特徴とするこの構造構造は、効率的な mRNA のカプセル化とエンドソーム脱出のために設計された次世代のイオン化可能な脂質の特徴です。この化合物は商業的には SM-102 として知られており、Moderna COVID-19 mRNA ワクチン (Spikevax®) 脂質ナノ粒子 (LNP) 製剤の主要なイオン化脂質成分として機能します。

((4-ヒドロキシブチル)アザンジイル)ビス(ヘキサン-6,1-ジイル)ビス(2-ヘキシルデカノエート) (ALC-0315) は、2つのヘキシルスペーサーを介して2つの同一の分岐2-ヘキシルデカノエート尾部に共有結合した中央の第三級アミン頭部基を特徴とする合成イオン化可能アミノ脂質です。この分子には窒素原子に結合した末端ヒドロキシブチル基も含まれており、脂質ナノ粒子 (LNP) 内の水和と界面充填に影響を与える極性ハンドルを提供します。 ((4-ヒドロキシブチル)アザンジイル)ビス(ヘキサン-6,1-ジイル)ビス(2-ヘキシルデカノエート)の堅くて柔軟な構造は、イオン化可能な第三級アミン、生分解性のエステル結合、および2つの対称分岐飽和アルキルテールで構成されており、mRNAのカプセル化、エンドソーム脱出、およびサイトゾル送達のために特別に設計されています。第三級アミンのプロトン化状態は pH 感受性が高く、生理的 pH (7.4) では中性ですが、酸性のエンドソーム環境 (pH ~5.0 ～ 6.5) では正に帯電し、効率的な核酸放出が可能になります。この化合物は ALC-0315 として広く知られており、ファイザー/BioNTech COVID-19 mRNA ワクチン (Comirnaty®) の機能性イオン化脂質成分として機能します。

(S)-6-(tert-ブトキシカルボニル)-6-アザスピロ[3.4]オクタン-7-カルボン酸 (CAS 1980007-51-9) は、6-アザスピロ[3.4]オクタン骨格の 6 位にある窒素がカルボン酸で保護された tert-ブトキシカルボニル (Boc) を特徴とする複雑なキラル スピロ環状アミノ酸誘導体です。 7の位置にあります。この分子の特徴的な構造的特徴はスピロ環コアです。これは、シクロブタン環 (スピロ[3.4]) が、Boc 保護された窒素を含むピロリジン環と 1 つの炭素原子を共有する二環系です。