酢酸ロキサチジン塩酸塩

ロキサチジン酢酸塩塩酸塩は、特異的で競合的なヒスタミン H です。₂-消化性潰瘍疾患の治療に使用される受容体拮抗薬。経口投与すると、酢酸ロキサチジン塩酸塩は活性代謝物であるロキサチジンに急速に変換され、ヒスタミンの H への結合を阻害します。₂ 胃壁細胞上の受容体。この阻害により細胞内 cAMP 濃度と胃酸分泌の両方が減少し、酢酸ロキサチジン塩酸塩はシメチジンやラニチジンよりも高い効力を示します。酢酸ロキサチジン塩酸塩は、その抗潰瘍活性を超えて、in vitro で血小板機能を阻害し、血管内皮増殖因子 (VEGF) の発現を低下させることによって胃腸癌を含むいくつかの腫瘍の増殖を抑制することがわかっています。ロキサチジン酢酸塩塩酸塩は、NF-阻害を介して炎症反応も抑制します。κB および p38 MAPK の活性化。品質管理の分野では、酢酸ロキサチジン塩酸塩は、分析法の開発および品質管理用途のための高純度参照標準として供給されます。この化合物は水、メタノール、DMSO に可溶で、4 ℃で保存されます。 °℃または室温の冷暗所に保管してください。

 

 

 製品パラメータ

パラメータ	仕様
製品名	酢酸ロキサチジン塩酸塩
CAS番号	93793-83-0
MDL番号	MFCD00941429
分子式	C₁₉H₂₈N₂O₄・HCl
分子量	384.90 g/mol
物理的形態	固体
外観	白色～白色に近い粉末～結晶
融点	145.0–146.0℃
溶解性	水、メタノール、DMSOに可溶
保管状態	不活性ガス(窒素またはアルゴン)下、2～8℃

 

生物活性

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ロキサチジン酢酸塩塩酸塩は、IC50 が 3.2 μM の特異的競合ヒスタミン H2 受容体アンタゴニストで、胃酸分泌と潰瘍形成を阻害します。

 

合成ルート

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1.水酸化カリウム 58 g (0.930 mol、純度 90%) を水 1160 g に溶解し、20 ～ 25℃に冷却します。次いで、３００ｇ（０．８５４モル）のシュウ酸ロシグリタゾン（化合物９、実施例７に従って調製）を加え、完全に混合するまで撹拌する。

 

2. 反応混合物に酢酸エチル (600 g + 450 g) を加え、有機相を分離し、それらを合わせ、無水硫酸ナトリウムで乾燥した後、濾過します。濾液を減圧下で濃縮して、２５１ｇのロキシジン（化合物８）を得る。

 

3. ロキシジン 251 g を氷酢酸 500 g に溶解し、無水酢酸 170 g を加えます。還流下で２時間加熱する。反応が完了したら、減圧下で濃縮して酢酸を除去し、15～20℃に冷却します。

 

4.水 600 g を加え、続いて酢酸エチル 600 g を加えます。撹拌しながら、炭酸カリウム 300 g を含む水溶液を使用して pH を 9 ～ 10 に調整します。酢酸エチル４００ｇと３００ｇの混合物で抽出し、有機相を合わせ、無水硫酸ナトリウムで乾燥し、濾過し、濾液を濃縮して、酢酸ロペリドン（化合物１０）２８０ｇを得る。

 

5. 酢酸ロペリドン 280 g (0.804 mol) をアセトン 1400 g に溶解し、0 ～ 5 °C に冷却します。 ３２ｇの塩化水素を含む酢酸エチル溶液を滴下する。固体が沈殿します。 0〜5℃で35時間結晶化させ、濾過し、乾燥させて、295 gの酢酸ロペリドン塩酸塩を得る(理論収量: 300 gの化合物9に基づく328.58 g; 収率: 89.8%)。

 

製品の品質保証

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コスパーファームは、医薬品原薬製造および分析参照標準アプリケーションの厳しい期待に応える酢酸ロキサチジン塩酸塩の包括的な品質保証システムを確立しました。

 

徹底した分析特性評価。各バッチは、複数の技術による放出分析試験を受けます。HPLC 純度 (完全なクロマトグラフィー トレーサビリティを備えた >98.0%)、非水滴定 (≥98.0%)、融点検証 (146.0 ～ 150.0°C)、外観検証 (白色からほぼ白色の粉末から結晶まで)、残留溶媒分析、および同一性確認です。

 

保持サンプルによる完全なバッチトレーサビリティ。原材料の調達から各合成ステップ (還元的アミノ化、縮合、アシル化、加水分解、塩形成、再結晶) まで、すべてのステップが完全に文書化され、追跡可能です。各バッチには固有のロット番号が与えられ、Cosperpharm の品質手順に従って十分な保持サンプルが維持されます。

 

規制当局への提出に向けた文書の準備が整いました。すべての出荷には、バッチ固有の純度および特性データを含む分析証明書 (COA)、製品安全データシート (SDS)、および国際配送用の税関書類が含まれています。 Cosperpharm は、ご要望に応じて、DMF 対応の文書パッケージとカスタム品質契約を提供します。

 

顧客主導による品質監査。資格のあるお客様は、Cosperpharm の製造、品質管理、文書化施設を監査することを歓迎します。監査をスケジュールするには、当社の規制チームにご連絡ください。

 

お問い合わせ

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抗潰瘍原薬の製造、分析方法の開発、またはプロセス研究に酢酸ロキサチジン塩酸塩が必要ですか? Cosperpharm は供給する準備ができています。