Boc-D-プロ-OH

Boc-D-プロ-OH は、Boc ベースの固相ペプチド合成 (SPPS) における D-プロリン アミノ酸残基の導入のための標準的な構成要素です。プロリンの独特な環状構造— Boc-D-プロ-OH に保存— プロリン含有ペプチドは、ペプチド骨格に重大な構造的制約を課すため、タンパク質の構造と機能の関係を研究し、構造的に制限されたペプチド治療薬を開発するための貴重なツールとなります。 Boc-D-Pro-OH は、ペプチドおよび生物学的に活性な化合物の合成における重要な構成要素として、医薬化学者がペプチドの立体構造、受容体結合、および薬物動態特性に対する D-プロリンの立体化学の影響を調査できるようにします。 Boc-D-Pro-OH の強力な Boc 保護基は、ペプチド合成中の選択反応を促進し、標的分子の収率を向上させるために重要です。生化学研究では、Boc-D-Pro-OH は光学的に純粋なペプチドや生物学的に活性な化合物の合成の前駆体として機能し、その剛直なピロリジン環は最終生成物の構造安定性と標的選択性に貢献します。 Boc-D-Pro-OH の D 配置は、L-プロリン含有類似体と比較してタンパク質分解安定性も向上し、ペプチド医薬品開発における主要な課題の 1 つに対処します。

 

 製品パラメータ

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パラメータ	仕様
製品名	Boc-D-プロ-OH
CAS番号	37784-17-1
分子式	C₁₀H₁₇NO₄
分子量	215.25 g/mol
外観	白からオフホワイトの微結晶性粉末
融点	134–137 °C (点灯)
沸点	355.52 760 mmHg で °C
密度	1.1835g/cm3
保管状態	2～8℃

 

応用

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Boc-D-プロ-OH生化学試薬として使用され、アミノ酸の保護モノマーとして機能します。

 

合成ルート

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室温で、ＮａＨＣＯ3 （１８２．４ｇ、２．５当量）および水（８００ｍＬ、８体積）を、Ｄ−プロリン（１００ｇ、８６８．５８ミリモル）のジオキサン（４００ｍＬ、８体積）中撹拌溶液に添加し、混合物を約３０分間撹拌した。反応混合物を０〜５℃に冷却し、続いてジイソプロピルカーボネート（Ｂｏｃ2 Ｏ）（２２４．２６ｇ、１．２当量）をゆっくり加え、０〜５℃で１時間撹拌し続けた。次いで、混合物を徐々に室温まで温め、一晩(12時間)撹拌した。反応の進行は薄層クロマトグラフィー(TLC)で監視した。完了したら、ジオキサン溶媒を減圧下で蒸発させた。水相を 0 ～ 5 °C で 4 NHCl 溶液で pH 2 ～ 3 に酸性化しました。水相を酢酸エチル（４×２００ml）で抽出し、有機層を合わせ、水で洗浄し、無水Ｎａ2 ＳＯ4 で乾燥した。有機層を減圧下で濃縮して、白色固体生成物を得た。この固体をヘプタン（２００ｍＬ）に加え、室温で２時間撹拌した。得られた固体を濾過、収集し、45 ～ 50 °C で真空乾燥して、目的の化合物を得ました。

 

製品の品質保証

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コスパーファームは、ペプチド合成中間体の製造と参照標準アプリケーションの両方の厳しい期待に応える、Boc-D-Pro-OH の包括的な品質保証システムを確立しました。

 

徹底した分析特性評価。各バッチは、複数の技術による放出分析試験を受けます: HPLC 純度 (99.0% 以上の工業グレード、95.0% 以上の参照標準グレード、完全なクロマトグラフィー トレーサビリティ付き)、旋光度検証 ([α]²⁰/D +61±2°、c=2% 酢酸中)、融点検証 (133 ～ 137 °C)、外観検証 (白色からオフホワイトの微結晶粉末)、含水量の測定(カールフィッシャー <0.5%)、残留溶媒分析 (GC)、および該当する場合には 1H NMR および MS による分子同一性の確認。

 

保持サンプルによる完全なバッチトレーサビリティ。原材料の調達 (認定サプライヤーからの D-プロリン) から Boc 保護、精製、最終包装に至るまで、すべてのステップが完全に文書化され、追跡可能です。各バッチには固有のロット番号が与えられ、Cosperpharm の品質手順に従って十分な保持サンプルが維持されます。

 

安定性監視プログラム。 Cosperpharm は、推奨される保管条件下で継続的な安定性研究を実施しています。つまり、不活性雰囲気下、-20 °C での長期保管と、代表的なバッチに対して加速安定性研究 (40 °C / 75% RH) が行われます。安定性の概要は定期的に更新され、顧客の規制申請をサポートするための完全なデータ パッケージが利用可能です。保存期間: -20 °C で 3 年。 4℃で2年。

 

規制当局への提出に向けた文書の準備が整いました。すべての出荷には、バッチ固有の純度および特性データを含む分析証明書 (COA)、製品安全データシート (SDS)、および国際配送用の税関書類が含まれています。ペプチドベースの治療薬の規制申請を準備している顧客向けに、コスパーファームは、ご要望に応じて、DMF 対応の文書パッケージ、メソッド検証レポート、安定性データ、およびカスタム品質契約を提供します。

 

顧客主導による品質監査。資格のあるお客様は、Cosperpharm の製造、品質管理、文書化施設を監査することを歓迎します。監査をスケジュールするには、当社の規制チームにご連絡ください。 ISO 準拠のドキュメントは、ご要望に応じて入手可能です。

 

お問い合わせ

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ペプチド合成キャンペーンまたは医薬化学プログラムのために Boc-D-Pro-OH を確保する準備はできていますか? Cosperpharm は、高品質の Boc 保護アミノ酸を、必要な文書および供給の信頼性とともに提供します。今すぐ当社のチームにご連絡ください。研究開発から商業生産まで、お客様の成功をお手伝いいたします。