デニファンスタット

デニファンスタットは、腫瘍学と代謝疾患研究の両方で大きな注目を集めている、ファーストインクラスの経口活性脂肪酸合成酵素阻害剤です。 IC を備えた選択的 FASN 阻害剤として₅₀0.052のμMとEC₅₀0.072のμM、デニファンスタットは、腫瘍細胞の生存と増殖に重要な経路であるパルミチン酸の新規合成をブロックします。デニファンスタットは、固形腫瘍を含むさまざまながんの治療に関する臨床試験で研究されており、FASN の過剰発現は予後不良や薬剤耐性と関連しています。デニファンスタットは、脂肪蓄積、炎症、線維症を特徴とする慢性肝疾患である非アルコール性脂肪性肝炎の治療における可能性も示しています。この化合物は同様に有望な抗ウイルス活性も示しており、ナノモル濃度で SARS-CoV-2 感染を阻害することが報告されています (EC)₅₀= 4 nM)、ACE2 発現細胞では。デニファンスタットは、通常、高純度の研究用化合物として供給されます。≥純度 95%、前臨床および臨床研究用途向けで、経口投与用の製剤も開発中です。

 

 製品パラメータ

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パラメータ	仕様
製品名	デニファンスタット
CAS番号	1399177-37-7
分子式	C₂₇H₂₉N₅O
分子量	439.55 g/mol
外観	白からオフホワイトの固体
沸点	708.3±70.0℃
密度	1.27±0.1g/cm3
溶解性	DMSOに可溶
pKa	9.96±0.40

 

生物活性

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TVB-2640 (ASC-40、FASN-IN-2) は、非アルコール性脂肪肝疾患 (NAFLD) および非アルコール性脂肪性肝炎の治療の可能性を持つ、経口投与される生体利用可能な脂肪酸合成酵素 (FAS/FASN) 阻害剤です。

 

なぜコスパーファームなのか？

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腫瘍学または代謝疾患の研究プログラムで、包括的な分析文書と信頼性の高い供給を備えた高純度のデニファンスタットが必要な場合、コスパーファームは研究者が求める品質とサポートを提供します。

 

再現可能な研究のために信頼できる純度。デニファンスタットは強力な FASN 阻害剤であり、信頼性の高い実験データを生成するにはバッチ間の一貫性が重要です。 Cosperpharm は、HPLC 純度 95% 以上のデニファンスタットを供給し、不純物や分解生成物によって実験結果が損なわれないことを保証します。

 

研究をサポートするドキュメント。デニファンスタットのすべての出荷には、バッチ固有の純度データ、外観検証、および溶解度情報を含む分析証明書 (COA) が含まれています。 HPLC クロマトグラムや質量分析による確認などの追加の分析データは、ご要望に応じて入手可能です。

 

あらゆる研究規模に柔軟に対応します。 Cosperpharm は、in vitro スクリーニングおよび細胞ベースのアッセイ用のミリグラム単位から、in vivo の薬物動態および有効性研究用のグラムスケールのバッチ、製剤開発および毒物学研究用の大量の研究アプリケーションまで、あらゆる研究用途にわたってデニファンスタットを供給しています。

 

経験豊富な化学者による技術サポート。当社の科学チームは、新規研究用化合物を扱う際の課題を理解しているため、デニファンスタットの溶解度の最適化、配合戦略、保管条件、分析方法についてアドバイスすることができます。

 

透明性のある価格設定でグローバルに展開。 Cosperpharm は、完全な税関書類を同梱して、世界中の研究機関、製薬会社、CRO に出荷しています。私たちはリードタイムを事前に伝えます。隠れた料金や予期せぬ遅延はありません。

 

 製品の利点

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ファーストインクラスの FASN 阻害剤

デニファンスタットは、強力な抗癌および代謝性疾患の治療可能性を備えた、ファーストインクラスの経口活性脂肪酸シンターゼ阻害剤です。デニファンスタットは、臨床開発において最も先進的な FASN 阻害剤の 1 つであり、腫瘍代謝を標的とした新しい治療アプローチとなります。

 

 高い効力と選択性

デニファンスタットは、FASN に対して IC50 0.052 μM、EC50 0.072 μM という優れた効力を示します。この高い効力は、低濃度での新規脂肪酸合成の効果的な阻害につながり、オフターゲット効果を最小限に抑え、治療指数を向上させます。

 

 幅広い治療用途

デニファンスタットは、腫瘍学（FASN 過剰発現を含む固形腫瘍を含む）、代謝性疾患（非アルコール性脂肪性肝炎）、感染症（EC₅₀ = 4 nM での SARS-CoV-2 阻害）といった複数の治療分野にわたって有望であることが示されています。この幅広い治療可能性により、デニファンスタットは多様な研究プログラムにとって価値のあるツールとなっています。

 

 経口的に生体利用可能

デニファンスタットは経口で生体利用可能であるため、前臨床研究および臨床研究での便利な経口投与が可能になります。この特性により、慢性的な投与計画が容易になり、ヒトの治療用途へのトランスレーショナル関連性が向上します。

 

 よく特徴づけられた研究化合物

デニファンスタット には、HPLC 純度、質量分析による確認、溶解度プロファイルなどの包括的な特性データが付属しています。この厳密な特性評価により、実験や研究室全体での再現性が保証されます。

 

お問い合わせ

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FASN 阻害剤研究プログラムを推進するには、化合物の品質と文書化の重要性を理解する信頼できるパートナーが必要です。 Cosperpharm は、高純度の Denifanstat、包括的な分析データ、迅速な顧客サービスでお客様の研究をサポートします。要件については、今すぐ当社のチームにお問い合わせください。