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2'-O-メチル-rA(N-Bz) ホスホラミダイト (DMT-2'-O-メチル-rA(Bz) ホスホラミダイト、CAS 110782-31-5 とも呼ばれます) は、N6-ベンゾイル (Bz) 環外基であるリボース糖上の 2'-O-メチル修飾を特徴とする化学修飾されたリボヌクレオシド ホスホラミダイト モノマーです。アデニン塩基上のアミン保護基、および 5'-ヒドロキシル位に標準的な 5'-O-ジメトキシトリチル (DMT) 保護基、3' 位に β-シアノエチル (CE) ホスホラミダイト官能基を備えています。 2'-O-メチル修飾は、オリゴヌクレオチド化学において最も広範囲に特徴づけられ、広く採用されている糖修飾の 1 つです。この置換により、相補的な RNA 鎖で形成される二重鎖の熱安定性が向上し、ワトソン・クリック塩基対の特性を変えることなく、ヌクレアーゼ媒介分解に対する顕著な耐性が与えられます。 2' 位のメトキシ基と結合した剛性の二環式アデノシン足場は、糖を C3' エンド (RNA 様) 構造に固定し、標的 RNA 配列への最適なハイブリダイゼーションのためにオリゴヌクレオチド骨格を事前に組織化します。アデニン塩基の N6 位のベンゾイル保護基は、固相オリゴヌクレオチド合成中に望ましくない副反応に対して強力な保護を提供し、5'-O-DMT 基により、逆相クロマトグラフィーまたはトリチレンカートリッジによる容易な精製が可能になります。したがって、2'-O-メチル-rA(N-Bz) ホスホラミダイトは、RNA、siRNA、アンチセンス オリゴヌクレオチド (ASO)、アプタマー、およびその他の化学修飾された核酸治療薬に部位特異的な 2'-O-メチルアデノシン修飾を導入しようとしている研究者にとって最適なビルディング ブロックです。

生成物は 2'-OMe-U ホスホロアミダイト (5'-O-(4,4'-ジメトキシトリチル)-2'-O-メチルウリジン-3'-O-[(2-シアノエチル)-(N,N-ジイソプロピル)]-ホスホロアミダイト) です。これは、ウリジン リボース糖の 2'-ヒドロキシル上の水素がメチル基に置き換わった修飾 RNA ホスホラミダイトです。この一見マイナーな 2'-O-メチル (2'-OMe) 修飾は、ヌクレオチドの特性を劇的に変化させます。ヌクレアーゼ分解に対するオリゴヌクレオチドの耐性を高め、免疫刺激を減少させ、相補的 RNA への結合親和性を高めます。 2'-OMe-U ホスホラミダイトは、固相合成中に RNA 配列にこの有益な修飾を導入するための標準試薬です。

5'-O-(4,4'-ジメトキシトリチル)-N4-ベンゾイル-2'-デオキシ-5-メチルシチジン-3'-O-(O-2-シアノエチル-N,N-ジイソプロピルアミノ) ホスホルアミダイト (一般に DMT-dC(Bz,5-Me) ホスホルアミダイトと略称)、CAS 105931-57-5) は、N4-ベンゾイル保護基を持つ 5-メチルシトシン塩基、2'-デオキシリボース糖、5'-O-ジメトキシトリチル (DMT) 保護基、および β-シアノエチル ホスホルアミダイトを特徴とする修飾デオキシリボヌクレオシド ホスホルアミダイト モノマーです。 3'-位置。 5-メチルシトシン修飾は、エピジェネティック マーカー (CpG メチル化) として DNA に自然に発生し、ヌクレアーゼ耐性を強化し、結合親和性を調節するためにアンチセンス オリゴヌクレオチド (ASO) 化学でも広く使用されています。オリゴヌクレオチドに組み込まれると、5-メチルシトシン塩基は標準的なワトソン・クリック構造でグアニンと対になりますが、配列状況によっては特定の DNA メチルトランスフェラーゼの基質として認識されません。 5'-O-(4,4'-ジメトキシトリチル)-N4-ベンゾイル-2'-デオキシ-5-メチルシチジン-3'-O-(O-2-シアノエチル-N,N-ジイソプロピルアミノ) ホスホルアミダイトは、定義されたメチル化パターンを持つ CpG 含有オリゴヌクレオチドの合成、およびアンチセンス薬の重要な構成要素です。 5-メチル基は免疫刺激を軽減し、二本鎖の熱安定性を高めます。

2-アミノ-2-メチルヘキサン酸塩酸塩 (CAS 88852-94-2) は、2-メチルノルロイシン塩酸塩としても知られ、非天然の α,α-二置換アミノ酸塩酸塩です。この分子は、同じα炭素に結合したアミノ基とカルボキシル基を特徴とし、メチル置換基とブチル側鎖も持ち、立体障害のあるα,α-二置換構造を作り出しています。

ブチル (R)-3-アミノテトラヒドロフラン-3-カルボキシレート (CAS 1242187-12-7) は、C3 位に四級立体中心を持つテトラヒドロフラン (THF) 環を特徴とするキラルな非ラセミ環状 β-アミノ酸 エステルです。この分子には、テトラヒドロフラン環の同じ炭素に結合したアミノ基とブチルエステル官能基が組み込まれており、立体中心に定義された (R) 配置が付いています。

(S)-2-((tert-ブトキシカルボニル)アミノ)-2-(トランス-4-メチルシクロヘキシル)酢酸 (CAS 1187224-06-1) は、tert-ブトキシカルボニル (Boc) で保護された α-アミノ基と、α-炭素にトランス-4-メチルシクロヘキシル置換基を備えたキラルな Boc 保護非天然アミノ酸誘導体です。この分子には、α炭素に定義された (S) 配置の立体中心が組み込まれており、医薬品合成のための貴重なキラル構成要素となっています。