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C13-112-tetra-tail (CAS 1381861-92-2) は、極性アミノアルコール頭部基、4 つの疎水性炭素 13 尾部、および PEG2 リンカーを組み合わせた独特の分子構造を特徴とするイオン化可能なカチオン性脂質分子です。この脂質は、中心に三級アミンコアを備えており、そこから 4 本のトリデシル (C13) 鎖が伸び、それぞれが一級ヒドロキシル基で終わっています。構造的には、C13-112-テトラテールは、PEG2（ジエチレングリコール）スペーサーを介して接続された2つのアミノアルコールユニットで構成され、効果的な脂質ナノ粒子（LNP）形成のための両親媒性を維持しながら、疎水性体積を最大化する対称的なマルチテール構成をもたらします。

A-066 としても知られる 1-[2,3-ビス[(9Z,12Z)-オクタデカ-9,12-ジエン-1-イルオキシ]プロピル]ピロリジンは、2 つのリノレイル (C18:2、Δ9,12) 炭化水素尾部でジエーテル化されたグリセロール主鎖に結合したピロリジン頭部基を特徴とするカチオン性脂質です。構造的には、この分子は、エーテル結合を介して結合した 2 本の不飽和脂肪族アルコール鎖 (それぞれ 2 つのシス二重結合を含む) を備えた中央のキラルなグリセロール骨格を構成し、終端が 3 級ピロリジン アミンです。ピロリジン頭部基の存在により、1-[2,3-ビス[(9Z,12Z)-オクタデカ-9,12-ジエン-1-イルオキシ]プロピル]ピロリジンは、ジメチルアミノ頭部基を特徴とする構造的に関連するDODMAとは区別されます。

生成物は 2'-F-Ac-dC ホスホロアミダイト (5'-O-(4,4'-ジメトキシトリチル)-2'-フルオロ-2'-デオキシシチジン-3'-O-[(2-シアノエチル)-(N,N-ジイソプロピル)]-ホスホルアミダイト) です。特殊なホスホラミダイト モノマーとして、そのコア構造は 2' 位にフッ素原子を持つ 2'-デオキシシチジン糖部分とシトシン塩基上のアセチル (Ac) 保護基を特徴としています。このユニークな 2'-フルオロ修飾はシュガーパッカー構造に大きな影響を与え、リボース環を C3'-エンド (RNA 様) 構造に固定します。この事前に組織化された構造により、得られるオリゴヌクレオチドのヌクレアーゼ耐性が劇的に強化され、相補的 RNA 標的に対する結合親和性が増加します。したがって、2'-F-Ac-dC ホスホロアミダイトは単なる構成要素ではありません。これは、化学的に安定化された高親和性アンチセンス オリゴヌクレオチド (ASO)、siRNA、およびアプタマーを生成する鍵となります。

2'-F-dU ホスホラミダイト (DMT-2'-F-dU ホスホラミダイトとも呼ばれます、CAS 146954-75-8) は、デオキシリボース糖上の 2'-フルオロ (2'-F) 置換を特徴とする化学的に修飾されたデオキシウリジン ホスホラミダイト モノマーです。 5'-O-ジメトキシトリチル (DMT) 保護基、および 3'-位に β-シアノエチル (CE) ホスホラミダイト。ウリジン塩基は（シチジンやアデノシンとは異なり）環外アミン保護基を持たずに存在するため、この修飾を含むオリゴヌクレオチドの合成と脱保護が簡素化されます。 2'-フルオロ修飾は、オリゴヌクレオチド治療薬におけるヌクレアーゼ耐性と熱安定性を高めるための最も強力な化学修飾の 1 つです。 2' 位の電気陰性度の高いフッ素原子は糖を C3' エンド (RNA 様) 構造に固定し、相補的な RNA 標的にしっかりと結合できるようにオリゴヌクレオチド骨格を事前に組織化します。 2'-F-dU ホスホロアミダイトは、siRNA、アンチセンス オリゴヌクレオチド (ASO)、およびアプタマーの合成に広く使用されており、特にチミン様塩基が必要だがアデノシンへの結合親和性が強化されている場合に使用されます。

1,2-ジオレオイル-3-トリメチルアンモニウム-プロパン (塩化物塩) は、一般に DOTAP 塩化物と呼ばれ、核酸送達におけるその役割が広く知られているカチオン性脂質です。構造的には、この分子は、永久的な正電荷を持つ第 4 級アンモニウム頭部基、それぞれ 1 つのシス二重結合を含む 2 本の炭素数 18 のオレオイル (C18:1) 鎖、および全体の電荷のバランスをとる塩化物対イオンを特徴としています。不飽和脂肪酸の尾部はアシル鎖にねじれを導入し、膜の流動性を高め、細胞膜とのリポソーム融合を促進します。 1,2-ジオレオイル-3-トリメチルアンモニウム-プロパンの塩化物塩の形態（塩化物塩）は、難溶性のヨウ化物塩の形態とは異なり、塩化物対イオンが水溶性と生理的条件への適合性を保証するため、生物学的用途に好ましい製剤です。永久陽イオン電荷と柔軟な不飽和尾部のこの組み合わせにより、1,2-ジオレオイル-3-トリメチルアンモニウム-プロパン (塩化物塩) は、遺伝子送達アプリケーション用のリポソームおよび脂質ナノ粒子 (LNP) を配合するための非常に効果的な構成要素になります。

Bz-rC ホスホラミダイト (DMT-2'-O-TBDMS-rC(Bz) ホスホラミダイト、CAS 118380-84-0 とも呼ばれます) は、固相 RNA 合成に使用される標準的なリボヌクレオシド ホスホラミダイト モノマーです。この分子は、リボース糖上の 2'-O-TBDMS (tert-ブチルジメチルシリル) 保護基、シトシン塩基上の N4-ベンゾイル (Bz) 環外アミン保護基、5'-ヒドロキシル位の 5'-O-ジメトキシトリチル (DMT) 保護基、および β-シアノエチル (CE) を特徴としています。 3'位のホスホラミダイト官能基。 N4-ベンゾイル基は、シトシン環外アミンの最も広く使用されている保護戦略の 1 つであり、オリゴヌクレオチド鎖の構築中に望ましくないアシル化や分岐反応に対して強力な保護を提供します。 2'-O-TBDMS 基は、RNA 合成における 2'-ヒドロキシルの古典的な保護基であり、脱保護時の優れた選択性と標準的な固相合成サイクルとの適合性を提供します。 Bz-rC ホスホラミダイトは、構造生物学から RNA 治療に至るまでの用途で、合成 RNA オリゴヌクレオチドへのシチジン残基の高忠実度の組み込みを必要とする研究者にとって最適なビルディング ブロックです。