医薬中間体ペプチド情報

Model:1627580-64-6 137525-51-0 175175-23-2

MOTS-c、BPC-157、Epitalon、Pinealon、TB-500、および GHK-Cu は、再生効果と代謝効果が研究されている合成ペプチドです。ミトコンドリア由来のペプチドである MOTS-c は、グルコース代謝を調節します。胃ペンタデカペプチドである BPC-157 は、初期の臨床試験で創傷治癒の可能性を示しました。ロシアの研究で得られたテトラペプチドであるエピタロンは、かつて網膜色素変性症に対してFDAのオーファン認定を受けていました。神経保護トリペプチドであるピネロンは、ロシアで第III相試験を受けています。 TB-500 はチモシン β4 の活性フラグメントであり、血管新生を促進し、主に獣医学研究で使用されています。銅結合トリペプチドである GHK-Cu は、化粧品の老化防止剤として臨床的に証明されています。すべては研究用途のみを目的としています。化粧品としての使用を除き、人間の治療には承認されていません。

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製品説明

モッツ-C

CAS: 1627580-64-6
分子式: C₁₀₁H₁₅₂N₂₈O₂₂S₂
分子量：2174.62

モッツ-c (ヒト) は、ミトコンドリア由来ペプチド (MDP) の一種です。その主な生理学的機能は、内因性 AMP アナログである AICAR の生合成を促進し、それによって AMP 活性化プロテインキナーゼ (AMPK) を活性化することです。一方、細胞のグルコース取り込みを促進し、インスリン感受性を改善することができます。医薬品原料として、潜在的な減量ペプチド成分として機能し、顕著な老化防止効果も示します。

独自の研究背景
モッツ-c は、単一の企業によって開発されたのではなく、基礎的な科学研究を通じて発見されました。

現在の研究開発状況:ハドソンバイオテックは、臨床開発を進める主導的な機関です。

臨床試験
現在、第 2a 相臨床試験が進行中ですが、大規模な査読済みの公表結果はまだ入手できません。

モッツ-c はまだ研究段階にあり、臨床治療用途として米国 FDA などの主要規制当局から販売承認を取得していません。

合成方法
モッツ-c は、標準的な固相ペプチド合成 (SPPS) によって製造されます。

BPC-157

CAS: 137525-51-0
分子式: C₆₂H₉₈N₁₆O₂₂
分子量：1419.54

BPC 157 (ペンタデカペプチド) は、臨床現場でフリーラジカル消去活性を持つ腸内ペプチドです。他のペプチドとは異なり、BPC 157 は送達キャリアなしで生物学的効果を発揮します。安定した胃ペプチドとして、抗潰瘍活性を示し、創傷および瘻孔の治癒を促進します。

独自の研究背景
BPC-157 に関する独自の研究は、クロアチアの科学研究チームによって行われました。
中核的研究機関
BPC-157 に関する既存の研究データのほぼすべては、同じクロアチアの研究チームからのものです。

初期の臨床試験は2000年代にクロアチアの製薬会社PLIVAによって部分的に実施された。

スロベニアの製薬会社 Lek Pharmaceuticals d.d.その類似体の合成研究に参加しました。

臨床試験

限られた低品質の臨床試験が実施されており、主流の医学界の認識基準を満たしていません。現在までに完了した大規模ヒト臨床試験データは入手できません。

合成方法

Fmoc または Boc 保護基戦略を使用した固相ペプチド合成 (SPPS) が適用できます。

ピニーロン

CAS: 175175-23-2
分子式: C₁₅H₂₆N₆O₈

分子量：418.4

ピネロンはトリペプチドの短鎖ペプチドです。研究文献では、これが抗酸化ポリペプチドであると特定されています。この小分子ペプチドは分子量が低いため、細胞ゲノムと直接相互作用することができます。

独自の研究背景

ピネロンは、ウラジミール・ハビンソン教授率いるロシアの研究チームによって開発されました。これは、サンクトペテルブルク生体調節老年学研究所が開発した、ロシアの「ペプチド遺伝子制御」研究プログラムの成果である。ピネロンは、カビンソン教授のグループによって開発された一連の短ペプチド生物学的調節因子の 1 つです。

臨床試験

小規模な臨床試験が実施されており、高品質の独立した検証データが不足しています。
規制状況
ピネロンはいかなる医療適応症についても米国 FDA の承認を取得しておらず、研究用化学薬品としてのみ販売されています。

合成方法

標準的な固相ペプチド合成 (SPPS)。

エピタロン

CAS: 307297-39-8
分子式: C₁₄H₂₂N₄O₉

分子量：390.35

エピタロンは「上皮組織のビタミン」として知られる人工合成ポリペプチドです。最初はウシ松果体抽出物から単離され、老化防止剤として十分に証明されており、化粧品配合物に広く配合されています。

独自の研究背景

エピタロンは、サンクトペテルブルク生体調節老年学研究所のウラジミール・ハビンソン教授のロシア研究チームによって開発された。その分子設計は、ウシ松果体からの抽出物であるエピサラミンのアミノ酸組成分析から導き出されました。

臨床試験

臨床研究は開始されていますが、裏付けとなる証拠は依然として限られています。

ロシアで糖尿病性黄斑浮腫を対象とした第2相臨床試験。
高齢者集団のテロメア長と睡眠の質を評価する小規模臨床研究。

合成方法

主なルート: 固相ペプチド合成 (SPPS)。
代替ルート: 液相ペプチド合成 (LPPS)。
新しいグリーン合成: 研究調査中の酵素合成。

TB-500

CAS: 885340-08-9
分子式: C₃₈H₆₈N₁₀O₁₄

分子量: 889.02

TB-500 は、単量体 G-アクチンに結合してアクチンの重合を阻害する球状アクチン (G-アクチン) 結合ペプチドとして作用します。血管新生の促進、創傷治癒、角膜修復、抗炎症、腫瘍転移の制御など、さまざまな生物学的活性を発揮します。

独自の研究背景

TB-500 は、Tβ4 のアミノ酸残基 17 ～ 23 に相当する人工合成された短いペプチドです。研究用途向けに、より小さく、より安定した分子構造を提供しながら、核となる生物学的活性を維持するように設計されました。これは、独自の医薬品開発者が存在しない基礎科学研究の成果であり、世界中のバイオテクノロジー企業によって研究用化学物質として供給されています。

臨床試験

TB-500 のヒト臨床試験は、米国 FDA を含む主要な医薬品規制当局によって登録または承認されていません。

合成方法

標準的な固相ペプチド合成 (SPPS)。

GHK-Cu

CAS: 89030-95-5
分子式: C₁₄H₂₁CuN₆O₄

分子量：400.91

GHK-Cu は、銅イオンとトリペプチド GHK によって形成される複合体です。銅(II)イオンは、この銅ペプチドに独特の青色の色合いを与えます。これは、美容効果があることが発見された最初のポリペプチドです。分子量が低いため、皮膚への浸透と吸収が容易です。

独自の研究背景

GHK-Cu は、アメリカの科学者ローレンピカート博士によって発見されました。その後の研究により、その組織修復活性が明らかになりました。 ProCyte Corporation は、組織修復、老化防止、育毛における GHK-Cu アプリケーションを開発するために 1986 年に設立されました。

臨床試験

第2相臨床試験は完了しました。
合成プロセス (2 段階の手順)

GHK トリペプチドの合成: 成熟した固相ペプチド合成 (SPPS) または液相合成技術。
銅錯体形成反応: 精製された GHK トリペプチドは、水溶液中で銅塩 (酢酸銅、水酸化銅など) と反応します。 GHK トリペプチドは Cu2+ に対して高い親和性を示し、安定した GHK-Cu 複合体を自発的に形成します。最終生成物は濾過と凍結乾燥によって精製されます。

セルモレリン

CAS: 86168-78-7
分子式: C₁₄₉H₂₄₆N₄₄O₄₂S

分子量: 3357.89

セルモレリンは、人工的に合成された 29 アミノ酸のポリペプチドであり、顕著な成長調節効果を持つ内因性成長ホルモン放出ホルモン (GHRH) の N 末端フラグメントです。神経ペプチド、神経伝達物質、ホルモン、サイトカインは、神経系、内分泌系、免疫系間のクロストークの「共通のシグナル伝達メディエーター」として機能します。固有の微細な調節機構を超えて、免疫機能は神経-内分泌-免疫ネットワークによって調節されます。

独自の研究背景

セルモレリンはもともとスウェーデンの製薬企業によって開発されました。 Kabi Pharmacia は 1988 年に初めてこの製品を商業的に発売し、その後知的財産は米国に本拠を置く EMD Serono, Inc. に譲渡され、Geref® というブランド名で販売されました。

臨床試験

セルモレリンは必要な臨床試験を完了し、以前に米国食品医薬品局の販売承認を取得していましたが、その後市場から撤退しました。

合成方法

29 アミノ酸ペプチドの固相ペプチド合成 (SPPS) では、次の 2 つの主流の保護基戦略を使用します。

Boc 戦略: アミノ酸 N 末端保護基として tert-ブチルオキシカルボニル (Boc) を使用します。欠点: 最終的な樹脂の切断には腐食性のフッ化水素 (HF) が必要であり、操作上危険をもたらします。
Fmoc 戦略: N 末端アミノ保護に 9-フルオレニルメトキシカルボニル (Fmoc) を利用する、現代の主流のアプローチ。

メラノタン-II (MT-II)

CAS: 121062-08-6
分子式: C₅₀H₆₉N₁₅O₉

分子量: 1024.18

メラノタン-II (MT-II) は、人工的に合成された環状ヘプタペプチドであり、α-メラノサイト刺激ホルモン (α-MSH) の類似体です。

独自の研究背景

MT-IIは米国アリゾナ大学の研究チームによって開発されました。

臨床試験

初期段階の臨床試験は実施されましたが、重要な第 3 相試験は完了しませんでした。世界的な規制当局は、MT-II をヒトの治療用途に承認していません。

合成方法

固相ペプチド合成 (SPPS): 推奨される効率的な製造ルートです。直鎖ペプチド鎖は、固体樹脂上での逐次アミノ酸カップリングを介して組み立てられ、その後樹脂上で側鎖が環化してラクタム架橋を形成します。これは自動ペプチド合成装置で最適化できます。
液相合成: 大規模生産に適しています。

収束フラグメント縮合アプローチ: 全体の収率 ~2.6%;

Ajiphase® テクノロジー: グラムスケールの生産で総収率 72% を主張します。

セマックス

CAS: 80714-61-0
分子式: C₃₇H₅₁N₉O₁₀S

分子量：813.92

セマックスは 7 つのアミノ酸からなる認知ペプチドであり、ACTH アナログです。その生理学的機能には、ニューロトロフィン転写の上方制御、神経保護効果の発揮、認知能力の向上などが含まれます。

独自の研究背景

セマックスはロシアの研究チームによって開発されました。

臨床試験

セマックスはロシアで臨床医薬品として承認されていますが、高品質で標準化された臨床試験の証拠は依然として限られています。

合成方法

標準的な実験室用固相ペプチド合成 (SPPS)。

イパモレリン

CAS: 170851-70-4
分子式: C₃₈H₄₉N₉O₅
分子量：711.85

イパモレリンは、ペプチドホルモンおよび合成成長ホルモン放出ホルモン類似体として分類される医薬品原料です。胃腸の運動を刺激し、成長ホルモンの分泌を誘導し、脂肪分解と体力を強化し、肝毒性を伴わずに水分貯留を引き起こします。

独自の研究背景

イパモレリンはもともとデンマークの製薬大手ノボノルディスクによって開発されました。

臨床試験

イパモレリンは第2相臨床試験まで進んだが、治療効果が不十分なため開発は中止された。

合成方法

標準的な実験室用固相ペプチド合成 (SPPS)。

セランク

CAS: 129954-34-3
分子式: C₃₃H₅₇N₁₁O₉

分子量：751.87

配列 THR-LYS-PRO-ARG-PRO-GLY-PRO を持つヘプタペプチドである Selank は、ヒトテトラペプチドタフトシンの合成類似体です。臨床研究では、持続的な向知性作用と抗不安作用が実証されており、全般性不安障害（GAD）への応用の可能性があります。

独自の研究背景

セランクはロシアの研究機関によって開発されました。主な開発者はロシア科学アカデミーの分子遺伝学研究所であり、V.V. との共同研究があります。ザクソフ薬理学研究所。

臨床試験

セランクは臨床試験を完了し、ロシアで臨床承認を取得したが、高品質の独立した国際的検証データが不足していた。

合成方法

標準的な実験室用固相ペプチド合成 (SPPS)。

チモシンアルファ-1

CAS: 62304-98-7
分子式: C₁₂₉H₂₁₅N₃₃O₅₅

分子量: 3108.28

チモシンアルファ-1 は、慢性 B 型肝炎に適応し、免疫応答性を高める治療用ペプチドです。この高度に保存されたポリペプチドは主に胸腺上皮細胞に局在しており、リンパ組織 (脾臓、リンパ節) および非リンパ系臓器 (肺、腎臓、脳) でもさらに発現しています。その分泌と放出は、外因性のホルモンや放出因子によって制御されません。

独自の研究背景

チモシンアルファ-1 は、ウシ胸腺抽出物胸腺画分 V から初めて単離されました。世界的な商業開発と推進は、1990 年代初頭に世界的な特許と商業権 (米国とヨーロッパを除く) を取得した米国に拠点を置く SciClone Pharmaceuticals によって主導されました。複数の国内メーカーがこのペプチドの研究開発と生産を中国で行っています。

臨床試験

チモシンアルファ-1 は、臨床試験データセットが豊富にあり、最も広範囲に研究されているペプチド治療薬の 1 つです。

合成方法

2 つの主要な生産ルート

化学合成 (主流): Fmoc 保護および DIC カップリング試薬を使用した固相ペプチド合成 (SPPS) により、98% を超える純度が得られます。合成の複雑さを軽減するために、フラグメント縮合やPEG樹脂アンカーリングなどの最適化された技術が開発されています。
生合成 (組換え発現): 遺伝子工学技術により、チモシンアルファ-1 遺伝子が宿主株 (例:大腸菌) タンパク質発現用。大量生産に適していますが、宿主細胞タンパク質やエンドトキシン不純物を除去するには厳密な精製が必要です。