テネリグリプチン

Model:760937-92-6

テネリグリプチン (CAS 760937-92-6) は、強力な経口活性、競合性、長時間作用性のジペプチジルペプチダーゼ 4 (DPP-4) 阻害剤です。化学的には、テネリグリプチンは (2S,4S)-4-[4-(3-メチル-1-フェニル-1H-ピラゾール-5-イル)ピペラジン-1-イル]-1-(1,3-チアゾリジン-3-イル)ブタン-1,4-ジオンであり、その生物活性にとって重要な独特のチアゾリジン環構造を特徴としています。

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製品説明

テネリグリプチンは、2 型糖尿病の治療に使用される強力な DPP-4 阻害剤 API です。 DPP-4 の競合阻害剤として、テネリグリプチンは内因性インクレチンホルモンの半減期を延長します。—グルカゴン様ペプチド-1 (GLP-1) およびグルコース依存性インスリン分泌性ポリペプチド (GIP)—これにより、グルコース依存性のインスリン分泌が促進され、グルカゴン放出が抑制されます。テネリグリプチンの臨床プロファイルは、その長い作用持続時間 (約 18 時間の半減期) と強力な in vitro 活性を特徴とし、IC₅₀ヒト血漿およびラット血漿 DPP-4 に対して約 1 nM の値。品質管理の観点では、テネリグリプチンを含む医薬品の純度、安全性、有効性を確保するために、テネリグリプチンは厳格な不純物プロファイリングの対象となります。テネリグリプチンは、糖尿病管理の重要な API として、多様な患者集団におけるその有効性と安全性プロファイルを裏付ける臨床証拠の増加により、その世界的な拠点を拡大し続けています。

製品パラメータ

パラメータ	仕様
製品名	テネリグリプチン
CAS番号	760937-92-6
分子式	C₂₂H₃₀N₆OS
分子量	426.58 g/mol
物理的形態	結晶性固体
融点	>100 °C (分解)
沸点	663.4 ± 55.0 °C (予測)
密度	1.38 g/cm3
溶解性	水にわずかに溶ける。 Sエタノールおよびジエチルエーテルに可溶。 SDMSOに可溶
保管状態	冷蔵庫（2～8℃）

合成ルート

テネリグリプチン N-Boc ピペラジンとジアセチロンから縮合、環化、脱保護を経て合成され、中間体 1-(3-メチル-1-フェニル-1H-ピラゾロ-5-イル)ピペラジンが得られます。続いてトランス-4-ヒドロキシ-L-プロリンのFmoc保護、酸化、縮合を行い、中間体3-[[(2S)-1-(9H-フルオロメトキシ-9-イル)カルボニル]-4-オキソピロリジン-2-カルボニル]チアゾリジンを得る。続いて、これら 2 つの中間体はアミノ化と脱保護によって還元され、総収率 47.2% (トランス-4-ヒドロキシ-L-プロリンに基づく)、純度 99.1% (HPLC で測定) の抗糖尿病薬トレリチンが生成されます。トレリチンの構造は、MS、IR、1H-NMR、および 13C-NMR スペクトルによって確認されました。この合成ルートは、安価で容易に入手可能な出発原料、穏やかな反応条件、簡単な後処理ステップ、および高収率を採用しており、パイロット規模の生産のための強固な基盤を築きます。

なぜコスパーファームなのか？

糖尿病治療薬の製造プログラムで立体化学的純度が検証され、包括的な文書を備えた DPP-4 阻害剤 API が必要な場合、コスパーファームは製薬顧客が求める分析の厳密性とサプライチェーンの信頼性を備えたテネリグリプチンを提供します。

品質は立体化学から始まります。テネリグリプチンの (2S,4S) 配置は DPP-4 結合親和性にとって重要です—いずれかの立体中心でエピマー化が起こると、効力が大幅に低下し、除去が困難な不純物が導入されます。当社の分析放出プロトコルには、立体異性体制御のためのキラル HPLC、HPLC 純度検証、残留溶媒分析、および水分含量測定が含まれます。

規制当局への提出をサポートする文書。 DPP-4 阻害剤 API として、テネリグリプチンは規制当局への申請のために包括的な文書を必要とします。すべての出荷には、バッチ固有の純度データ、クロマトグラフィーのトレーサビリティ、および残留溶媒分析を記載した分析証明書 (COA) が含まれています。 DMF 対応のドキュメント、安定性の概要、およびカスタム品質契約は、リクエストに応じて入手できます。

すべての開発段階にわたる柔軟な供給。 Cosperpharm は、プロセス開発および分析法の検証用のグラムスケールの研究開発量から、商業 API 製造用の数キログラムのバッチまで、テネリグリプチンを供給しています。研究開発サンプルは5日以内に出荷–7営業日。大量注文は2以内に発送–3週間。

完全合成カスケードの技術サポート。当社のプロセス化学チームは、チアゾリジン-ピペラジン足場の立体選択的合成、プロセス関連不純物を除去するための精製戦略、およびエナンチオマー純度を決定するための分析方法についてアドバイスできます。

透明性のある価格設定でグローバルに展開。 Cosperpharm は、完全な税関書類を同梱して、世界中の製薬会社、CRO、分析研究所に出荷しています。商業規模ではボリュームディスカウントが適用されます。

保管条件

テネリグリプチンは密閉容器に入れて冷蔵保存します（2–8 °C)。容器を乾燥した状態に保ち、光から保護し、強力な酸化剤や発火源から離れた清潔で換気の良い場所に保管してください。

保存期間: 規制申請をサポートするために、ご要望に応じて安定性データを入手できます。

取り扱い上の注意: ドラフト内でのみ使用してください。耐薬品性の手袋、安全メガネ、白衣を着用してください。粉塵やエアロゾルの発生を避けてください。作業エリアでは飲食、喫煙をしないでください。取り扱い後は手をよく洗ってください。完全な安全情報については、安全データシート (SDS) を参照してください。

お問い合わせ

糖尿病治療薬の製造または分析開発プログラムのためにテネリグリプチンに興味がありますか?今すぐコスパーファームにご連絡ください。当社のチームは、お客様の要件に合わせた製品仕様、ドキュメント、価格を提供する準備ができています。

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