1-(3,4-ジメトキシベンジル)-3,4-ジヒドロ-6,7-ジメトキシイソキノリニウム クロリド

1-(3,4-ジメトキシベンジル)-3,4-ジヒドロ-6,7-ジメトキシイソキノリニウムクロリドは、製薬科学において2つの異なる同様に重要な役割を果たします。それは、非常に強力な神経筋遮断薬であるベシル酸シサトラクリウムの製造における重要な合成中間体であり、ヨーロッパでは塩酸パパベリンEP不純物C（塩酸ジヒドロパパベリン）として正式に認められています。薬局方 。工業用医薬品の製造では、1-(3,4-ジメトキシベンジル)-3,4-ジヒドロ-6,7-ジメトキシイソキノリニウムクロリドは対応するテトラヒドロイソキノリン誘導体に還元され、その後一連の変換を経て最終的なベシル酸シサトラクリウム原薬が得られます。この原薬は、外科手術や人工呼吸器の際の筋弛緩に広く使用されています。参照標準として、1-(3,4-ジメトキシベンジル)-3,4-ジヒドロ-6,7-ジメトキシイソキノリニウムクロリドは、分析方法の開発、不純物プロファイリング、塩酸パパベリン原薬の安定性モニタリングに不可欠なツールであり、世界中のジェネリック製造業者の規制遵守をサポートしています。 1-(3,4-ジメトキシベンジル)-3,4-ジヒドロ-6,7-ジメトキシイソキノリニウムクロリドの合成有用性は、シサトラクリウムを超えてテトラヒドロイソキノリンアルカロイドおよびベンジルイソキノリン誘導体のより広いファミリーにまで広がり、この化合物を複数の医薬標的への多用途なゲートウェイとして位置づけています。

製品パラメータ

なぜコスパーファームなのか？

シサトラクリウム合成が中間品質に依存している場合、またはパパベリン不純物プロファイルに規制グレードの参照標準が必要な場合、コスパーファームは医薬品製造に求められる精度と信頼性を提供します。

二重目的のサプライチェーン。 Cosperpharm は、1-(3,4-ジメトキシベンジル)-3,4-ジヒドロ-6,7-ジメトキシイソキノリニウム クロリドを 2 つの異なる品質レベルで供給しています。シサトラクリウム製造における合成中間体用途向けの工業グレード (98% 以上) と、塩酸パパベリン EP 不純物 C としての分析標準用途向けの参照グレード (95% 以上) です。1 つの化合物、2 つの高品質ストリーム - どちらも完全なサポートを受けています。ドキュメント。

規制スケジュールを尊重したドキュメント。分析顧客向けに、リファレンスグレード材料の各バッチは、HPLC 純度データ、融点検証 (202°C)、および残留溶媒分析を含む分析証明書 (COA) とともにリリースされます。これは、メソッド検証および安定性研究レポートに直接挿入できるように編成されています。製造業のお客様の場合は、ご要望に応じて、DMF 対応のドキュメント パッケージ、安定性の概要、およびカスタム品質契約をご利用いただけます。

予想外のリードタイムを発生させずに、スケーラブルなボリュームを実現します。 HPLC メソッド開発で 1 g の参照標準が必要な場合でも、商業生産キャンペーンで 25 kg の中間体が必要な場合でも、Cosperpharm はお客様のスケジュールに合わせて在庫の柔軟性を維持します。標準的な研究開発量 (1g ～ 25g) は 5 ～ 7 営業日以内に発送されます。バルク量（100g ～ 25kg）の場合は 2 ～ 3 週間以内に発送されます。お急ぎの場合は速達発送も可能です。

双方を理解した技術サポート。当社のプロセス化学チームは、シサトラクリウム合成のための 1-(3,4-ジメトキシベンジル)-3,4-ジヒドロ-6,7-ジメトキシイソキノリニウムクロリドの対応するテトラヒドロ誘導体 (CAS 6429-04-5) への還元や、パパベリン API ピークに対する不純物プロファイリングのための逆相 HPLC 条件についてアドバイスすることができます。

競争力のある価格設定、透明性のあるコミュニケーション。 Cosperpharm は、検証されたルートを通じて合成を制御することにより、商品の原価を考慮した価格設定を提供します。数量割引はキログラム単位で適用され、リードタイムは事前に通知されます。驚くべきことではありません。信頼できる供給だけです。

よくある質問

Q1:この化合物の主な用途は何ですか?

A: この化合物は 2 つの異なる用途に役立ちます。ベシル酸シサトラクリウム製造の中間体として、テトラヒドロパパベリン塩酸塩に還元され、その後追加の合成ステップを経て、最終的な神経筋遮断薬原薬が生成されます。分析参照標準として、HPLC メソッドの検証、不純物プロファイリング、強制分解研究、塩酸パパベリン API および最終医薬品の安定性モニタリングに塩酸パパベリン EP 不純物 C として使用されます。

Q2:この化合物は危険ですか?

A: 入手可能な安全性データによると、1-(3,4-ジメトキシベンジル)-3,4-ジヒドロ-6,7-ジメトキシイソキノリニウム クロリドは、危険有害性情報 H302: 飲み込むと有害 で急性毒性カテゴリー 4 (急性毒性 4) に分類されています。注意喚起語は「警告」です。適切な PPE (白衣、安全メガネ、耐薬品性手袋) を着用し、換気の良い場所 (換気フード) で使用してください。粉塵の発生や微粒子の吸入を避けてください。完全な安全情報については、安全データシート (SDS) を参照してください。

アプリケーションシナリオ

1.ベシル酸シサトラクリウム原薬の製造

塩酸テトラヒドロパパベリンの重要な合成前駆体であるこの化合物は、気管内挿管を必要とする全身麻酔処置の 50% 以上で使用される強力な神経筋遮断薬であるベシル酸シサトラクリウム (Nimbex®) の製造における必須の中間体です。ジヒドロイソキノリニウム塩は、まず対応するテトラヒドロ誘導体に還元され、その後追加のステップを経て最終的な原薬が得られます。

2.塩酸パパベリンEP不純物C標準品

欧州薬局方 (EP) では塩酸パパベリン EP 不純物 C として正式に指定されているこの化合物は、医薬品品質管理研究所の必須参照標準です。バッチ放出試験、安定性モニタリング、および不純物プロファイリング中に塩酸パパベリン API および最終医薬品に含まれる不純物 C を特定および定量するために使用されます。 EP モノグラフ準拠に必須。

3.ANDA / NDA 規制申請サポート

塩酸パパベリンの短縮新薬申請 (ANDA) を申請するジェネリックメーカーにとって、システム適合性試験、特異性研究、不純物プロファイリングデータを含む分析方法検証パッケージに認定された EP 不純物 C 参照標準が存在することは規制上の期待です。 Cosperpharm は、これらの申請を容易にするために、DMF 対応の文書、安定性データ、およびメソッド検証サポートを提供します。

4.創薬用テトラヒドロイソキノリン足場

ジヒドロイソキノリンコアは、より広範なテトラヒドロイソキノリンアルカロイドファミリーへの多用途のエントリーポイントとして機能します。合成化学者は、1-(3,4-ジメトキシベンジル)-3,4-ジヒドロ-6,7-ジメトキシイソキノリニウム クロリド (CAS 5884-22-0) を高収率でテトラヒドロパパベリン (CAS 6429-04-5) に還元し、さらに足場を官能基化してラパコニチン類似体、ベルバミン誘導体、その他の生理活性物質にアクセスできます。テトラヒドロイソキノリンは、抗不整脈薬や抗がん剤の発見に応用できる可能性のある標的です。

5.分析方法の開発と検証

パパベリン原薬および製剤の HPLC および UPLC メソッドの開発、検証、移転に不可欠です。 ICH Q2(R1) 準拠のメソッド検証の一環として、メソッドの最適化、選択性評価、LOD/LOQ の決定、精度と精度の研究、および堅牢性テストに使用されます。

6.強制劣化とストレスの研究

強制分解研究 (酸化、熱、光分解、加水分解、塩基性/酸性ストレス条件) における不純物マーカーとして使用され、分解生成物としての不純物 C の形成を監視し、塩酸パパベリン製剤の分析方法の安定性を示す能力を確認します。

品質管理 (QC) バッチ放出試験 塩酸パパベリン製造におけるルーチン QC 試験は、バッチ放出分析試験、保存期間研究全体にわたる安定性モニタリング、およびバッチ間の一貫性を実証するための生産キャンペーン全体にわたる不純物レベル追跡のためのこの不純物参照標準に依存しています。

7.プロセス開発とスケールアップ

製薬プロセス化学者は、この中間体を反応の最適化 (ピクテ・シュペングラー条件、還元パラメーター)、不純物マッピング、およびベシル酸シサトラクリウムのスケーラブルな商業製造ルートの開発に使用します。 Cosperpharm は、実験室からパイロット プラントまでのシームレスなスケールアップのための特性データとプロセス サポートを提供します。

8.受託研究機関（CRO）分析サービス

塩酸パパベリンのクライアント プログラムの不純物プロファイリング、メソッドの検証、分析メソッドの移転または安定性研究を実施する CRO および CDMO は、製薬クライアントに防御可能なデータを提供するために認定された参照標準に依存しています。

お問い合わせ

プロジェクトを前進させるための純度、文書化、信頼性を備えた 1-(3,4-ジメトキシベンジル)-3,4-ジヒドロ-6,7-ジメトキシイソキノリニウム クロリドを提供する供給パートナーが必要です。 Cosperpharm はあらゆる段階でお客様をサポ​​ートする準備ができています。