3-ピロリジンカルボン酸、4-(1,3-ベンゾジオキソール-5-イル)-2-(4-メトキシフェニル)-、エチルエステル、(2α,3α,4α)-

3-ピロリジンカルボン酸、4-(1,3-ベンゾジオキソール-5-イル)-2-(4-メトキシフェニル)-、エチルエステル、(2α,3α,4α)- は、選択的エンドセリン受容体拮抗薬の研究、開発、製造のために Cosperpharm から供給される高純度のキラル定義された医薬中間体です。臨床的に検証された ETA アンタゴニスト アトラセンタン (ABT-627) の由来となるコア ジアリールピロリジン足場として、この 3-ピロリジンカルボン酸、4-(1,3-ベンゾジオキソール-5-イル)-2-(4-メトキシフェニル)-、エチル エステル、(2α,3α,4α)- は、重要な構成要素に直接対応します。アボット研究所の医薬品化学者らは、ETA 受容体結合の IC50 = 0.36 nM と ETB の 1000 倍を超える選択性を備えた薬剤を開発しました。さらに、この 3-ピロリジンカルボン酸、4-(1,3-ベンゾジオキソール-5-イル)-2-(4-メトキシフェニル)-エチルエステル、(2α,3α,4α)- は、アトラセンタンとその類似体の分析法の開発と品質管理のための重要なプロセス不純物および参照標準として使用されます。 Cosperpharm では、3-ピロリジンカルボン酸、4-(1,3-ベンゾジオキソール-5-イル)-2-(4-メトキシフェニル)-、エチル エステル、(2α,3α,4α)- の各バッチは、厳密な立体化学制御の下で合成され、研究開発と規制当局への申請の両方をサポートするための包括的な分析文書が提供されます。

製品パラメータ

なぜコスパーファームなのか？

Cosperpharm は、キラル定義された医薬中間体を調達するための信頼できるパートナーであり、技術的専門知識とサプライチェーンの信頼性の融合を提供します。当社の施設は、GMP に準拠した品質基準に基づいて稼働しており、キラル HPLC、LC-MS、NMR、GC-MS などの社内分析機能を備えており、3-ピロリジンカルボン酸、4-(1,3-ベンゾジオキソール-5-イル)-2-(4-メトキシフェニル)-、エチル エステル、(2α,3α,4α)- のすべてのバッチがお客様の正確な品質を確実に満たしていることを保証します。立体化学および純度の仕様。当社は透明性を誇りに思っており、各出荷には HPLC 純度データ、質量分析による確認、不純物プロファイリングを含む包括的な分析証明書 (COA) が含まれています。当社のテクニカル サポート チームは、カスタム パッケージング、スケールアップに関する問い合わせ、規制文書 (ANDA/DMF 申請の安定性データを含む) に対して迅速なサポートを提供します。競争力のある価格設定、柔軟な包装オプション、世界中の製薬パートナーへのオンタイム納入の実績を持つコスパーファームは、アトラセンタン中間体および参照標準品の信頼できる供給源です。

製品の利点

1. 正確に定義された (2α、3α、4α) トランス、トランス立体化学 - 3 つの連続するキラル中心は厳密に制御され、キラル HPLC によって検証されます。この立体化学は、アトラセンタンが ETB の 1000 倍を超える選択性で ETA 受容体において 0.36 nM の IC50 を達成することを可能にした検証されたファーマコフォアです。

2.構造的に検証されたジアリルピロリジンコア – 2-(4-メトキシフェニル) および 4-(1,3-ベンゾジオキソール-5-イル) 置換パターンは、アボット研究所の構造活性相関 (SAR) 研究を通じて広範に最適化されており、強力な ETA 拮抗作用の最適な足場となっています。

3.多用途な後期官能化のためのエチルエステル – カルボン酸エステルは、アミド化、一級アルコールへの還元、または遊離酸への加水分解のためのハンドルを提供し、多様なアトラセンタン類似体およびN-置換誘導体の合成を可能にします。

4.多面的有用性 – アトラセンタン API 製造の主要な合成中間体、品質管理のためのプロセス不純物参照標準、および ETA 受容体拮抗薬創薬のための研究ツールとして機能します。

5.不純物が厳密に管理された高純度 – 各バッチは HPLC によって純度 98% 以上、個々の不純物が 0.5% 以下、合計不純物が 1.0% 以下であることが検査され、合成変換と分析法の開発の両方で一貫したパフォーマンスが保証されます。

6.安定で扱いやすい結晶性固体 – 白色からオフホワイトの固体として分離されるこの化合物は、計量、保存、計量が容易で、推奨条件下で 24 か月の保存期限が文書化されています。

7. 規制対応文書 – 各バッチには完全な特性評価データ (HPLC、MS、オプションの NMR) と安定性研究が提供され、ドラッグ マスター ファイル (DMF) および短縮新薬申請 (ANDA) の提出をサポートします。

よくある質問 (FAQ)

Q1: この化合物の主な用途は何ですか?

A: これは、糖尿病性腎症、慢性腎臓病、および特定の癌の治療のために開発された高選択性 ETA 受容体拮抗薬であるアトラセンタン (ABT-627) を合成するための重要なキラル中間体です。また、アトラセンタン API の分析方法開発および品質管理のための不純物標準物質としても使用されます。

Q2: エンドセリン受容体システムとは何ですか?

A: エンドセリン (ET) は、2 つの主要な受容体サブタイプ、ETA および ETB を持つ強力な血管収縮ペプチドです。 ETA受容体は血管収縮と細胞増殖を媒介し、ETB受容体は血管拡張とET-1のクリアランスに関与します。アトラセンタンのような選択的 ETA アンタゴニストは、心臓血管および腎臓の適応症向けに開発されています。

お問い合わせ

3-ピロリジンカルボン酸、4-(1,3-ベンゾジオキソール-5-イル)-2-(4-メトキシフェニル)-、エチルエステル、(2α,3α,4α)-を使用してETAアンタゴニストプログラムを進める準備はできていますか?競合見積、製品ドキュメント、サンプルリクエスト、経験豊富なチームとの技術相談については、今すぐ Cosperpharm にお問い合わせください。