Fmoc-Tle-OH

Fmoc-Tle-OH (Fmoc-L-tert-ロイシン) は、ペプチド合成や医薬品開発に焦点を当てた研究で広く利用されている特殊な Fmoc 保護アミノ酸ビルディング ブロックです。 Fmoc-Tle-OH は、ペプチド配列に立体障害を導入する嵩高い tert-ブチル側鎖を特徴としており、立体構造の柔軟性を効果的に制限し、タンパク質分解の安定性を高めます。 Fmoc-Tle-OH は、がん治療用の XIAP アンタゴニストや神経変性疾患用の生理活性ペプチドの開発など、空間的事前組織化が標的の関与に重要な生理活性ペプチドやペプチド模倣体の設計において特に価値があります。 Fmoc-Tle-OH は前立腺がんの治療においても有望な結果を示しており、生体内で耐性前立腺がん細胞に対して有効であり、試験管内で前立腺がん細胞の増殖を阻害することが示されています。

製品パラメータ

製品の利点

1.嵩高い tert-ブチル側鎖が立体障害を防ぎます。 tert-ブチル基 (-C(CH₃)₃) は、α-炭素の周囲に顕著な立体混雑を課し、主鎖の立体構造の柔軟性を制限し、β-ターンおよびらせん二次構造を優先させます。この特性は、定義された三次元構造と強化された標的選択性を備えたペプチドを設計するために不可欠です。

2. 標準 SPPS の直交 Fmoc 保護。 Fmoc保護基は塩基です‑不安定で酸に対して直交‑敏感な側面‑チェーン保護により、標準的な Fmoc ソリッドへのシームレスな統合が可能になります‑フェーズペプチド合成ワークフロー。脱保護は穏やかなピペリジン条件下で効率的に進行します。

3. タンパク質分解安定性の向上。 Lの導入‑てか‑ロイシンをペプチド配列に組み込むと、エンドによるタンパク質分解に対する耐性が劇的に向上します‑ そしてエキソペプチダーゼ。かさばる側鎖は、隣接するアミド結合を酵素の認識や切断から守り、血漿の半分を延長します。‑ペプチド治療薬の寿命。

4. XIAP アンタゴニストの開発に価値があります。 Fmoc-Tle-OH は、抗アポトーシスタンパク質 X の強力なアンタゴニストの発見に使用される多用途の反応物質です。‑癌、特に前立腺癌の治療のための関連アポトーシス阻害剤 (XIAP)。かさばるテルト‑ブチル基は、XIAP の疎水性結合ポケットを占めるために重要です。

5. 溶解性を高め、凝集を軽減します。疎水性てか‑ブチル側鎖は、有機溶媒中の特定のペプチド配列の溶解性を向上させ、Fmoc 中の鎖の凝集を軽減します。‑SPPS、特に困難なシーケンスの場合、β‑シート形成。

6. 前立腺がん研究における有望な結果。 Fmoc‑L‑てか‑ロイシンは、生体内で耐性の前立腺がん細胞の治療に有効であることが示されており、前立腺がん細胞検出のための診断用途により、インビトロで前立腺がん細胞の増殖を阻害することが実証されています。

合成ルート

L-tert-リジンとクロロギ酸 9-フルオロメチルから Fmoc-L-tert-リジンを合成する一般的な手順は次のとおりです。 500 mL の反応フラスコに、L-tert-リジン (5.1 g、38.6 mmol)、ジオキサン (40 mL)、および 10% 炭酸ナトリウム溶液 (100 mL) を加えます。フラスコを氷浴に置き、機械的に撹拌しながら、９－フルオロメチルクロロホルメートのジオキサン溶液（１０．０ｇ、３８．６ｍｍｏｌ）を滴下漏斗からゆっくりと加える。添加終了後、徐々に室温に戻し、一晩撹拌を続ける。反応が完了したら、水 100 mL を加え、エチルエーテル 50 mL で 3 回抽出します。水相を保持します。水相を氷浴で冷却し、1 M 希塩酸をゆっくり加えて pH 1 に調整します。その後、水溶液を酢酸エチル 50 mL で 3 回抽出します。有機相を合わせ、無水硫酸マグネシウムで乾燥し、濾過し、乾燥するまで濃縮して、中間体Fmoc-L-tert-リジン(14.3 g、収率96%)を得る。

よくある質問

Q1: Fmoc-Tle-OH の主な製薬用途は何ですか?

A: Fmoc-Tle-OH は、以下を含む医薬品および生理活性ペプチドの開発に広く使用されています。‑アポトーシス関連阻害剤）癌治療用アンタゴニスト、プロテアーゼ‑耐性のある治療用ペプチド、細胞内標的用の拘束ペプチドリガンド、神経変性疾患用のペプチド模倣薬などです。

保管条件

Fmoc-Tle-OH は密閉容器に入れて 2 ℃で保管してください。–8 °略してC‑光と湿気を避けて保管してください。長い間‑定期保管 (>12 か月)、次の場所に保管します。–20 °乾燥環境の不活性雰囲気（窒素またはアルゴン）下でC。結露を最小限に抑えるために、容器を開ける前に化合物が周囲温度に達するまで放置してください。強力な酸化剤、強塩基、発火源から遠ざけてください。

保存期間: 保管の場合は 3 年–20 °C 不活性雰囲気下の密閉容器内。 4℃で保管した場合は2年°C. DMSO または DMF の原液の場合は、単一の容器に保管してください。‑アリコートを使用する–80 °C (6 か月の安定性) または–20 °C (1 か月安定) 繰り返しの凍結による劣化を避ける‑解凍サイクル。

取り扱い上の注意：ドラフト内で使用してください。ウェアケミカル‑耐性のある手袋 (EN 374 または同等の基準でテスト済み)、安全メガネ、および白衣。粉塵やエアロゾルの発生を避けてください。作業エリアでは飲食、喫煙をしないでください。取り扱い後は手をよく洗ってください。完全な安全情報については、安全データシート (SDS) を参照してください。

お問い合わせ

新しいペプチド治療薬の設計、腫瘍学用の XIAP アンタゴニストの開発、または GMP ペプチド製造プロセスのスケールアップのいずれの場合でも、コスパーファームは必要な純度、文書化、供給の信頼性を備えた Fmoc-Tle-OH を提供します。競合他社との見積りや特定の要件については、今すぐお問い合わせください。