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製品 Fmoc-Lys(Mtt)-OH (Nα-Fmoc-Nε-4-メチルトリチル-L-リジン、CAS 167393-62-6) は、2 つの直交する保護基を組み込んだ特殊なリジン誘導体です。この分子は、塩基に不安定な 9-フルオレニルメチルオキシカルボニル (Fmoc) 基で保護されたα-アミンと、非常に酸に敏感な 4-メチルトリチル (Mtt) 基で保護された側鎖の ε-アミンを備えた標準アミノ酸リジン骨格を特徴としています。この直交保護戦略は、強力な合成ツールを作成します。Fmoc 基は穏やかなピペリジン条件 (Fmoc SPPS の標準) で切断されますが、Mtt 基は、Fmoc 基や他の標準的な保護基 (tBu や Boc など) に影響を与えることなく、非常に穏やかな酸性条件 (DCM 中の 1% TFA 程度) で選択的に除去できます。

Fmoc-Trp(Boc)-OH (N-α-Fmoc-N(in)-Boc-L-トリプトファン) は、α-アミノ基の Fmoc 保護とインドール側鎖窒素上の tert-ブチルオキシカルボニル (Boc) 基を特徴とする二重保護トリプトファン誘導体です。トリプトファン残基は、Fmoc SPPS において十分に文書化された課題を示しています。保護されていないインドール NH は、カップリングおよび脱保護ステップ中にアルキル化、酸化、および望ましくない着色副生成物の形成を受けやすいです。

Fmoc-Arg(Pbf)-OH (Nα-Fmoc-Nω-(2,2,4,6,7-ペンタメチルジヒドロベンゾフラン-5-スルホニル)-L-アルギニン、分子式 C₃₄H₄₀N₄O₇S) は、塩基性アミノ酸の N‑Fmoc 保護および側鎖保護誘導体です。アルギニン。Fmoc 固相ペプチド合成 (Fmoc SPPS) で使用するために特別に設計されています。構造的には、この分子は、α-アミノ窒素に結合した 9-フルオレニルメチルオキシカルボニル (Fmoc) 基と、Pbf (2,2,4,6,7-ペンタメチルジヒドロベンゾフラン-5-スルホニル) 基で保護されたグアニジノ側鎖から構成されます。

製品 Fmoc-Hcys(Trt)-OH (Fmoc-L-ホモシステイン(Trt)-OH、CAS 167015-23-8) は、珍しいアミノ酸 L-ホモシステイン (Hcy) の特殊な Fmoc 保護アミノ酸誘導体です。構造的には、この分子はチオール基で終わる 4 つの炭素鎖を持つ標準的なアミノ酸主鎖で構成されていますが、システインとは異なり、側鎖は 1 つの追加のメチレン基によって延長されています。ホモシステインのチオール基は非常に酸に不安定なトリチル (Trt) 基によって保護されていますが、α-アミンは標準的な塩基に不安定な 9-フルオレニルメチルオキシカルボニル (Fmoc) 基によって保護されています。

Fmoc-D-Thr(tBu)-OH (N-[(9H-フルオレン-9-イルメトキシ)カルボニル]-O-tert-ブチル-D-スレオニン、分子式 C₂₃H₂₇NO₅) は、N‑Fmoc 保護および側鎖保護された、極性アミノ酸スレオニン。構造的には、この分子は、カルバメート結合を介してα-アミノ窒素に結合した9-フルオレニルメチルオキシカルボニル（Fmoc）基を特徴とし、スレオニン側鎖のヒドロキシル基はtert-ブチルエーテル（tBu）として保護されています。 Fmoc 基は、Fmoc 固相ペプチド合成 (Fmoc SPPS) に直交 N 末端保護を提供し、酸に不安定な tBu 側鎖保護基に影響を与えることなく、穏やかな塩基性条件 (DMF 中の 20% ピペリジン) で切断されます。

Fmoc-Asp-OtBu (Nα-Fmoc-L-アスパラギン酸 α-tert-ブチル エステル) は、L-アスパラギン酸の直交保護された誘導体であり、Fmoc 固相ペプチド合成 (SPPS) の基本的な構成要素として広く考えられています。構造的には、この分子は中心に L-アスパラギン酸の足場を持っています。Nα-アミノ基は塩基不安定な 9-フルオレニルメトキシカルボニル (Fmoc) 基で保護されており、α-カルボン酸は tert-ブチル (OtBu) エステルとして選択的にエステル化されています。この直交保護戦略により、側鎖 β カルボン酸が遊離したままとなり、SPPS 中に固体支持体または成長するペプチド鎖の C 末端残基への結合点として機能することが可能になります。