ルビキサセルチブは、紡錘体集合チェックポイントを標的とする有望な治験中の抗がん剤です。ルビキサセルチブは、選択性の高い TTK/Mps1 阻害剤として、広範囲のヒト癌由来細胞株にわたって強力な抗腫瘍活性を実証しています。ルビキサセルチブは、がん細胞の細胞周期チェックポイントを直接阻害し、腫瘍微小環境から免疫細胞を間接的に動員するという二重のメカニズムを通じて作用します。この二重のメカニズムにより、ルビキサセルチブは肝細胞癌およびその他の固形腫瘍を治療するための潜在的な治療薬として位置づけられています。ルビキサセルチブは経口で生物学的に利用可能であり、潜在的な癌治療に経口投与の利便性を提供します。この化合物は、他のキナーゼに比べて TTK/Mps1 に対して優れた選択性を示します (IC₅₀1.7 nM) はオフターゲット効果を最小限に抑えますが、これは治療法開発における重要な考慮事項です。
製品パラメータ
パラメータ
仕様
製品名
ルビキサセルチブ
CAS番号
1610759-22-2
分子式
C28H30N6O3
分子量
498.58
密度
1.42±0.1
pKa
14.53±0.20
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製品の利点
ルビキサセルチブは、IC を有する TTK/Mps1 の高度に選択的な阻害剤です。₅₀1.7nMのKiおよび0.1nMのKi。この優れた選択性により、オフターゲット効果が最小限に抑えられ、スピンドルアセンブリのチェックポイントを研究するための理想的なツール化合物となっています。
経口的に生体利用可能
ルビキサセルチブは経口で生物学的に利用可能であるため、前臨床研究や潜在的な治療用途での便利な経口投与が可能になります。
強力な抗腫瘍活性
ルビキサセルチブは、広範なヒト癌由来細胞株に対して強力な抗腫瘍活性を示し、複数の種類の癌にわたる治療薬としての可能性を裏付けています。
二重の作用機序
ルビキサセルチブは、がん細胞の細胞周期チェックポイントを直接阻害し、腫瘍微小環境から免疫細胞を間接的に動員するという二重のメカニズムを通じて作用します。この二重のアプローチにより、抗腫瘍効果が向上する可能性があります。
肝細胞がんの可能性
ルビキサセルチブは、肝細胞癌を治療するための潜在的な治療薬として特定されており、肝臓癌治療における重要なアンメットメディカルニーズに対応しています。
製品の品質保証
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安定性の監視。 Cosperpharm は、推奨される保管条件下で安定性研究を継続的に実施しています。
規制当局への提出に向けた文書の準備が整いました。すべての出荷には、バッチ固有の純度および特性データを含む COA、SDS、および税関書類が含まれています。規制当局への提出を準備しているお客様は、ご要望に応じて包括的な文書パッケージをご利用いただけます。
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