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ルビキサセルチブ
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ルビキサセルチブ

Model: 1610759-22-2
ルビキサセルチブ (CFI-402257) は、単極スピンドル 1 (Mps1) としても知られるスレオニン チロシン キナーゼ (TTK) の選択性が高く、経口で生物学的に利用可能な低分子阻害剤です。 TTK/Mps1 は、有糸分裂中の紡錘体集合チェックポイント (SAC) にとって重要な二重特異性プロテインキナーゼです。構造的には、ルビキサセルチブは CAS 番号 1610759-22-2 と分子量約 477 g/mol を持っています。

ルビキサセルチブは、紡錘体集合チェックポイントを標的とする有望な治験中の抗がん剤です。ルビキサセルチブは、選択性の高い TTK/Mps1 阻害剤として、広範囲のヒト癌由来細胞株にわたって強力な抗腫瘍活性を実証しています。ルビキサセルチブは、がん細胞の細胞周期チェックポイントを直接阻害し、腫瘍微小環境から免疫細胞を間接的に動員するという二重のメカニズムを通じて作用します。この二重のメカニズムにより、ルビキサセルチブは肝細胞癌およびその他の固形腫瘍を治療するための潜在的な治療薬として位置づけられています。ルビキサセルチブは経口で生物学的に利用可能であり、潜在的な癌治療に経口投与の利便性を提供します。この化合物は、他のキナーゼに比べて TTK/Mps1 に対して優れた選択性を示します (IC₅₀1.7 nM) はオフターゲット効果を最小限に抑えますが、これは治療法開発における重要な考慮事項です。

 

 製品パラメータ



パラメータ

仕様

製品名

ルビキサセルチブ

CAS番号

1610759-22-2

分子式

C28H30N6O3

分子量

498.58

密度

1.42±0.1

pKa

14.53±0.20


 

なぜコスパーファームなのか?


腫瘍学の創薬プログラムや有糸分裂チェックポイント研究で高品質のルビキサセルチブが必要な場合、コスパーファームは研究者が求める品質、文書化、供給の信頼性を提供します。


 

最先端の研究を支える品質。当社のルヴィキサセルチブは、HPLC 純度検証、NMR 構造確認、質量分析による同一性検証を含む包括的な分析特性評価とともにリリースされています。すべてのバッチには、完全なクロマトグラフィーのトレーサビリティを備えた分析証明書が付属しています。

 

研究ニーズに応じたドキュメント。各出荷には、バッチ固有の純度データを含む COA、SDS、および完全な税関書類が含まれています。前臨床研究に携わるお客様向けに、コスパーファームはご要望に応じて包括的な文書パッケージを提供します。

 

あらゆる研究規模に柔軟に対応します。 Cosperpharm は、スクリーニングおよびキナーゼアッセイ用のミリグラム量から前臨床研究用のグラムスケールのバッチまでルビキサセルチブを供給しています。

 

キナーゼ阻害剤化学における技術的専門知識。私たちのチームは、TTK/Mps1 阻害剤の合成および分析の課題を理解しており、お客様の Luvixasartib 関連プロジェクトに技術サポートを提供できます。

 

透明性のある価格設定でグローバルに展開。 Cosperpharm は世界中の製薬会社、CRO、研究機関に出荷しています。数量割引が適用され、リードタイムについては事前にお知らせします。

 

製品の利点


 高度に選択的なTTK/Mps1阻害


ルビキサセルチブは、IC を有する TTK/Mps1 の高度に選択的な阻害剤です。₅₀1.7nMのKiおよび0.1nMのKi。この優れた選択性により、オフターゲット効果が最小限に抑えられ、スピンドルアセンブリのチェックポイントを研究するための理想的なツール化合物となっています。

 

 経口的に生体利用可能

ルビキサセルチブは経口で生物学的に利用可能であるため、前臨床研究や潜在的な治療用途での便利な経口投与が可能になります。

 

 強力な抗腫瘍活性

ルビキサセルチブは、広範なヒト癌由来細胞株に対して強力な抗腫瘍活性を示し、複数の種類の癌にわたる治療薬としての可能性を裏付けています。

 

 二重の作用機序

ルビキサセルチブは、がん細胞の細胞周期チェックポイントを直接阻害し、腫瘍微小環境から免疫細胞を間接的に動員するという二重のメカニズムを通じて作用します。この二重のアプローチにより、抗腫瘍効果が向上する可能性があります。

 

 肝細胞がんの可能性

ルビキサセルチブは、肝細胞癌を治療するための潜在的な治療薬として特定されており、肝臓癌治療における重要なアンメットメディカルニーズに対応しています。

 

製品の品質保証


コスペルファームは、医薬品研究開発の厳しい期待に応えるルビキサセルチブの包括的な品質保証システムを確立しました。


 

徹底した分析特性評価。各バッチは、HPLC 純度検証、NMR 構造確認、質量分析による同一性検証、外観検証を含む複数の手法による分析放出テストを受けます。

 

完全なバッチトレーサビリティ。原材料の調達から合成、精製、最終包装に至るまで、すべてのステップが完全に文書化され、追跡可能です。各バッチには固有のロット番号が付与され、保持サンプルが維持されます。

 

安定性の監視。 Cosperpharm は、推奨される保管条件下で安定性研究を継続的に実施しています。

 

規制当局への提出に向けた文書の準備が整いました。すべての出荷には、バッチ固有の純度および特性データを含む COA、SDS、および税関書類が含まれています。規制当局への提出を準備しているお客様は、ご要望に応じて包括的な文書パッケージをご利用いただけます。

 

お問い合わせ


腫瘍学の創薬、有糸分裂チェックポイント研究、またはキナーゼ阻害剤開発プログラムのためにルビキサセルチブにご興味がありますか? Cosperpharm は、必要な文書とサポートを備えた高純度の材料を提供する準備ができています。今すぐお問い合わせくださいあなたの研究を前進させるために私たちがどのように支援できるかについて話し合いましょう。


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