ニンテダニブ

ニンテダニブは、特発性肺線維症やその他の線維性疾患の治療に変革をもたらした小分子キナーゼ阻害剤 API です。ニンテダニブは、複数の受容体チロシンキナーゼの強力な阻害剤として、線維症と血管新生の主要な要因であるVEGFR、FGFR、PDGFR経路を標的とします。ニンテダニブの特徴的なオキシインドール足場は、これらの線維化促進性および血管新生促進性シグナル伝達経路の同時阻害を可能にし、疾患改善への多標的アプローチを提供します。医薬品製造において、ニンテダニブはバッチ間の一貫性と治療効果を確保するために厳格な品質管理を必要とします。ニンテダニブの合成経路には、オキシインドール コアの構築と、それに続くピペラジンおよびアニリン置換基による官能基化が含まれます。ジェネリック医薬品メーカーや研究機関にとって、ニンテダニブは、高価値の治療用 API であると同時に、線維性疾患研究にとって非常に興味深い化合物でもあります。ニンテダニブは、肺機能低下を軽減する有効性が臨床的に証明された最初の IPF 標的療法として、肺線維症の新しい標準治療を確立しました。

製品パラメータ

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パラメータ	仕様
製品名	ニンテダニブ
CAS番号	656247-17-5
分子式	C₃₁H₃₃N₅O₄
分子量	539.64
融点	>237 °C (分解)
沸点	742.2 ± 60.0 °C (予測)
密度	1.284 ± 0.06 g/cm3 (予測)
pKa	11.06 ± 0.20 (予測)
外観	L淡黄色から薄緑色 固体
溶解性	DMSO（わずか）、メタノール（わずか）
保管状態	冷蔵庫

応用

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ニンテダニブは、特に特発性肺線維症 (IPF) のためにベーリンガーインゲルハイムによって開発された小分子チロシンキナーゼ阻害剤 (TKI) です [1]。これは、肺機能の年間低下を大幅に（最大50％）軽減し、それによって疾患の進行を遅らせるという一貫した臨床証拠を示した、IPFに対する最初の標的療法である。この薬は、血小板由来増殖因子受容体 (PDGFR)、血管内皮増殖因子受容体 (VEGFR1 ～ 3)、および線維芽細胞増殖因子受容体 (FGFR1 ～ 3) の 3 つの重要な受容体を同時にブロックします。

 

P薬害学的Aアクション

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ニンテダニブは、血小板由来増殖因子受容体 (PDGFα および β)、線維芽細胞増殖因子受容体 (FGFR1 ～ 3)、および血管内皮増殖因子受容体 (VEGFR1 ～ 3; Chemicalbook) を標的とします。これらの受容体のアデノシン三リン酸（ATP）結合部位に競合的に結合することで、線維症の進行に関与するシグナル伝達経路をブロックし、線維芽細胞の増殖、遊走、形質転換を阻害し、最終的には特発性肺線維症（IPF）の疾患進行を遅らせます。

 

生物活性

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ニンテダニブ (BIBF 1120、インテダニブ、バルガテフ、オフェブ) は、VEGFR1/2/3、FGFR1/2/3、および PDGFRα/β を標的とする効果的なトリプル血管キナーゼ阻害剤です。無細胞アッセイでは、その IC50 値はそれぞれ 34 nM/13 nM/13 nM、69 nM/37 nM/108 nM、および 59 nM/65 nM でした。第3相臨床試験。

お問い合わせ

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