Boc-Pro-NH2

ボックプロNH₂ は、ピロリジン窒素上の tert-ブチルオキシカルボニル基と C2 位の第一級アミドを特徴とする保護された L-プロリン誘導体です。キラル構成要素として、ボックプロNH₂ は、ペプチド模倣物および生物活性化合物の合成に広く使用される剛性ピロリジン足場を提供します。 Boc-Pro-NH の Boc 保護基₂ 酸性条件下（TFA など）での直交脱保護が可能になる一方、一級アミドはさらなる誘導体化のための多用途の官能基として機能します。ボックプロNH₂ 融点104℃の白からオフホワイトの結晶性粉末として供給されます。–108 °Cと≥97–純度98%。製薬研究では、ボックプロNH₂ チアゾールアミドペプチド模倣物やその他の生物学的に活性な化合物の調製における重要な中間体として機能します。ボックプロNH₂ は、プロリンを含む薬剤候補やペプチドベースの治療薬を開発する医薬品化学者にとって不可欠な構成要素です。

製品パラメータ

応用

N-tert-ブチルカルボニル-L-プロシルアミドは、キラル有機合成や医薬分子合成の中間体として機能し、ビタグリプチン（2型糖尿病用）や抗がん剤酢酸ロイプロリドの開発原料として使用されます。ビグリタシブルチンは、グルカゴンレベルを低下させながら膵臓β細胞によるインスリン産生を促進し、それによって血糖値を下げる、選択的、競合的、可逆的な DPP-4 阻害剤です。主に 2 型糖尿病の治療に適応されます。

合成ルート

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BOC-L-プロリン (1.00 g、4.65 mmol)、二炭酸ジイソブチル (1.52 g、6.97 mmol)、重炭酸アンモニウム (0.55 g、6.97 mmol)、およびピリジン (1.0 mL) をジオキサン (20 mL) に溶解し、室温で 6 時間撹拌します。反応が完了したら、生成物をジクロロメタンで抽出し、有機相を１Ｍ塩酸および飽和塩化ナトリウム溶液で順次洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥し、濾過し、減圧下で濃縮する。濃縮物にｎ－ヘキサン（１００ｍＬ）を加え、超音波処理して生成物を白色固体として沈殿させ、Ｎ－ｔｅｒｔ－ブトキシカルボニル－Ｌ－プロラミド（０．８５ｇ、収率８５％）を得る。生成物は１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）により特徴づけられた：δ４．３７〜４．３４（ｍ、１Ｈ）； 3.47–3.36 (m、²H); 2.07–1.85 (m、⁴H); 1.49 (秒、⁹H)。質量分析 (ESI) は m/z 215 [M + H]+ を示しました。

製品の品質保証

Cosperpharm は、医薬品化学および製薬研究アプリケーションの厳しい期待に応える、Boc-Pro-NH₂ の包括的な品質保証システムを確立しました。

徹底した分析特性評価。各バッチは、HPLC 純度 (完全なクロマトグラフィー トレーサビリティを備えた 97 ～ 99% 以上)、融点確認 (104 ～ 108°C)、外観確認 (白色からオフホワイトの粉末)、該当する場合は NMR および質量分析による同一性確認といった複数の手法による放出分析試験を受けます。

保持サンプルによる完全なバッチトレーサビリティ。原材料の調達からBoc保護、精製、結晶化、乾燥、最終包装に至るまで、すべてのステップが完全に文書化され、追跡可能です。各バッチには固有のロット番号が与えられ、Cosperpharm の品質手順に従って十分な保持サンプルが維持されます。

安定性監視プログラム。 Cosperpharm は、推奨される保管条件下で安定性研究を継続的に実施しています。保存期間: -20 °C で 3 年。 4℃で2年。

研究で使用できる文書が完成しました。すべての出荷には、バッチ固有の純度および特性データを含む分析証明書 (COA) と、国際配送用の税関書類が含まれています。ご要望に応じて、カスタム品質のドキュメントをご利用いただけます。

お問い合わせ

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