中国メーカーから高品質の中間体を購入

この生成物は、2-メチル-L-プロリン メチル エステル塩酸塩、(S)-2-メチルプロリン メチル エステルの塩酸塩、構造的に拘束されたキラルな環状 α-アミノ酸誘導体です。 5 員ピロリジン環はメチル基を持つ 4 級 α 炭素を持ち、ペプチドに組み込まれたときに主鎖の φ と ψ のねじれ角を効果的に固定します。メチルエステルはカルボン酸を保護し、塩酸塩は第二級アミンをプロトン化し、安定した結晶性固体にします。この化合物は、α-メチル-L-プロリンをペプチド模倣薬に導入するための重要な構成要素であり、第 4 中心が代謝安定性と立体構造の剛性を高めます。

この生成物はホルムアミド、N-[5-(2R)-オキシラニル-2-(フェニルメトキシ)フェニル]-で、ホルムアミド置換基と末端 (2R)-オキシラン環を持つ保護された 2-ベンジルオキシフェニル コアを特徴とするキラル エポキシド中間体です。エポキシドは、位置選択的求核開環のための求電子性の高い環に歪みのあるハンドルを提供し、ホルムアミド基は潜在的な第一級アミンおよび水素結合の方向付け部分として機能します。ベンジルエーテルは、合成シーケンスの最後に水素化分解によってきれいに除去できる強力なフェノール保護基として機能します。単一の芳香環上のこの直交する一連の官能基により、正確な立体化学を備えた β-アミノアルコールファルマコフォアを構築するための決定的な高度なキラル中間体となります。

この製品は、L-(+)-酒石酸との 1:1 塩として製剤化されたホルモテロールの単一異性体 (R,R)-エナンチオマーである酒石酸アルフォルモテロールであり、慢性閉塞性肺疾患 (COPD) における気管支収縮の維持療法として承認されている長時間作用型 β2-アドレナリン受容体作動薬 (LABA) です。その構造は、4-メトキシフェニル-イソプロピル側鎖を持つホルムアミド置換フェニルエタノールアミンコアで構成され、ベンジルアルコールとアミンのα-メチル炭素の両方が(R)-配置をとります。酒石酸塩対イオンは噴霧吸入に適した水溶解度を与え、(R,R)-立体化学は 12 時間を超える作用持続時間を持つ気管支拡張治療効果をもたらします。

この生成物は、(2S)-ヒドロキシ(フェニル)酢酸 (2R)-N-ベンジル-1-(4-メトキシフェニル)プロパン-2-アミン (1:1) (塩) です。これは、分割剤 (S)-マンデル酸と、重要なフォルモテロール アミン側の目的の (2R)-エナンチオマーを組み合わせた、あらかじめ形成されたジアステレオマー塩です。チェーン。この塩は、アミンの絶対配置を固定すると同時に、油性の遊離塩基よりも取り扱いや定量がはるかに容易な、結晶性で保存安定性のある非吸湿性の固体を提供します。この単一化合物は古典的な分割プロセスの精製生成物を表しており、製薬メーカーに社内での分割やキラル分析の必要性を排除する、すぐに使用できるキラルに純粋な構成要素を提供します。

この生成物は 3-(2-アミノエチル)安息香酸メチルエステル HCl で、安息香酸メチルコアを特徴とし、2 炭素エチルスペーサーを介してメタ位に第一級アミンが結合した二官能性芳香族ビルディングブロックであり、塩酸塩として安定化されています。剛直な電子欠乏フェニル環はアミノエチル側鎖のベクトルを方向付け、アミンをエステルカルボニルから一定の距離に配置します。アミンを塩酸塩としてプロトン化すると、酸化しやすく揮発性の液体遊離塩基が結晶性で扱いやすい粉末に変換されるだけでなく、分子が水溶性になり、緩衝生体結合またはアミドカップリングプロトコルですぐに使用できるようになります。位置化学的に定義された単一の実体におけるエステルと保護されていない脂肪族アミンのこの組み合わせにより、メタ結合アミド、スルホンアミド、および還元的アミノ化生成物を構築するための効率的で原子経済的な試薬となります。

この製品は、2-(4-ベンジルオキシフェニル)エタノールで、一方の末端にベンジルエーテル、もう一方の末端に炭素数 2 のヒドロキシエチル鎖を持つ 1,4-二置換ベンゼン環を特徴とする保護された第一級アルコールです。ベンジルオキシ基は、フェノールの強力で水素化分解しやすい保護基として機能し、合成シーケンス中にフェノールの酸性度と酸化還元活性を効果的にマスクします。第一級アルコールは遊離したままであり、保護されたフェノールを乱すことなく選択的に酸化、エステル化、または脱離基に変換することができ、より複雑な芳香族骨格を構築するための多用途の二官能性ビルディングブロックを提供します。