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ルキソリチニブ
ルキソリチニブ (CAS 941678-49-5) は、ヤヌスキナーゼ 1 および 2 (JAK1/JAK2) の強力で、経口で生物学的に利用可能な、選択的な二重阻害剤です。この分子は、シクロペンチルおよびピラゾールを含む側鎖を持つピロロ[2,3-d]ピリミジンコアを特徴としています。このユニークな構造構造により、ルキソリチニブは無細胞アッセイにおいて JAK1 を IC50 3.3 nM で阻害し、JAK2 を IC50 2.8 nM で阻害することができます。
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レナリドミデ
レナリドマイド (CAS 191732-72-6) は、強力な免疫調節薬であり、第 2 世代のサリドマイド類似体です。この分子は、4 位にアミノ基、2 位に 2,6-ジオキソピペリジン-3-イル置換基を持つイソインドリノン コアを備えています。
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ポマリドマイド
ポマリドマイド (CAS 19171-19-8) は、強力な免疫調節剤であり、第 3 世代のサリドマイド類似体です。この分子は、4 位にアミノ基を持ち、2 位に 2,6-ジオキソピペリジン-3-イル置換基を持つイソインドリン-1,3-ジオンコアを備えています。このユニークな構造構造により、ポマリドマイドは、カリン-RING E3 ユビキチンリガーゼ複合体の構成要素であるセレブロン (CRBN) に高い親和性で結合することができます。
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塩酸エルロチニブ
塩酸エルロチニブ (CAS 183319-69-9) は、キナゾリナミン クラスに属する第一世代の可逆的上皮成長因子受容体 (EGFR) チロシンキナーゼ阻害剤です。この分子は、6,7 位にビス(2-メトキシエトキシ) 置換基を持ち、4 位にエチニルアニリノ基を持つキナゾリン コアを持ち、キナゾリン窒素で塩酸塩が形成されています。
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リンゴ酸スニチニブ
スニチニブリンゴ酸塩 (CAS 341031-54-7) は、インドリノンベースの多標的受容体チロシンキナーゼ (RTK) 阻害剤の経口で生物学的に利用可能な L-リンゴ酸塩です。この分子は、不飽和炭素橋を介してインドリノン部分に結合したピロールカルボキサミドコアを特徴とし、L-リンゴ酸対イオンが化合物の物理化学的特性を強化しています。
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トラゾドン塩酸塩
塩酸トラゾドン (CAS 25332-39-2) は、セロトニン拮抗薬および再取り込み阻害薬 (SARI) クラスに属するフェニルピペラジンベースの抗うつ薬です。この分子は、プロピル鎖を介してフェニルピペラジン部分に結合したトリアゾロピリジンコアを特徴とし、ピペラジン窒素で塩酸塩が形成されます。
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